贝舒地尔(易来克)的作用靶点是什么？

贝舒地尔（Belumosudil，商品名为易来克）的作用靶点是ROCK2（Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2）。ROCK2是RhoA下游的丝氨酸/苏氨酸激酶，参与多种细胞功能：免疫细胞：调节T细胞分化（促进Th17和Th2，抑制Treg）；成纤维细胞：促进肌成纤维细胞转化和胶原合成；内皮细胞：调控血管通透性和炎症因子释放。通过抑制ROCK2，贝舒地尔可恢复免疫稳态，减轻纤维化和炎症。该靶点不同于其他cGVHD药物（如钙调神经磷酸酶抑制剂、JAK抑制剂），因此可用于激素耐药患者。ROCK2抑制剂的选择性高于泛激酶抑制剂，副作用较少。所有使用都应在移植科医生指导下进行。

参考资料：https://products.sanofi.us/rezurock/rezurock.pdf