利鲁唑（Riluzole）中文说明书

药物介绍：利鲁唑（Riluzole）是一种用于治疗称为肌萎缩侧索硬化(ALS)的神经疾病的药物。它还被用于治疗黑色素瘤(一种皮肤癌)。利鲁唑阻止黑色素瘤细胞生长所需的一种物质的释放，它是一种谷氨酸释放抑制剂。利鲁泰克中的活性物质利鲁唑作用于神经系统。它在ALS中的确切作用方式尚不清楚。据认为，运动神经元疾病中神经细胞的破坏可能是由过多的神经递质谷氨酸引起的。神经递质是神经细胞用来与邻近细胞交流的物质。利鲁唑阻止谷氨酸盐的释放，这可能有助于防止神经细胞受损。

作用机制：利鲁唑优先阻断与受损神经元相关的TTX敏感性钠通道。据报道，利鲁唑还能直接抑制红藻氨酸和NMDA受体。该药物还被证明通过变构结合位点在突触后增强GABAA受体。然而，利鲁唑对谷氨酸受体的作用一直存在争议，因为没有显示该药物与谷氨酸受体的任何已知位点结合。此外，由于在存在钠通道阻滞剂的情况下仍可检测到其抗谷氨酸作用，因此也不确定其是否通过这种方式发挥作用。相反，它刺激谷氨酸摄取的能力似乎介导了它的许多作用。除了加速谷氨酸从突触中清除的作用外，利鲁唑还可以阻止谷氨酸从突触前末梢释放。由于CK1δ在TDP-43蛋白病(ALS的病理标志)中起着关键作用，这可能有助于更好地解读药物的作用机制。

用药方法：•建议用量:50 mg，每日两次，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

•治疗前和治疗期间测量血清氨基转移酶。

副作用：最常见的不良反应(发生率大于或等于5%且大于安慰剂)为乏力、恶心、头晕、肺功能减退和腹痛。

注意事项：•肝损伤：对于血清氨基转移酶基线升高超过正常上限5倍的患者，不建议使用利鲁唑，如果有肝功能不全的证据，停用利鲁唑。

•中性粒细胞减少症：建议患者报告任何发热性疾病。

•间质性肺病：如果出现间质性肺病，则停用利鲁唑。

上市及价格情况：利鲁唑已经在国内上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格大约在4000多元，由于各地医保政策不同价格也不同，具体价格及医保报销政策请咨询当地药房或者医保局。国外的利鲁唑有仿制药和原研药，原研药相对便宜的是土耳其原研药，价格在1200元左右；仿制药主要是印度仿制药，价格要高于原研药，大约1300元左右，规格也比原研药少，所以原研药价格要更加便宜一些。国内与国外的利鲁唑药物成分基本一致。