阿柏西普（Eylea）的药代动力学特征

阿柏西普（Eylea）注射液是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂，被配制成用于眼部的注射液。在美国，该药物是市场领先的、FDA批准的针对其批准适应症的抗VEGF治疗药物，并得到包括七项关键3期试验在内的大量研究的支持。临床已经研究了阿柏西普（Eylea）的药代动力学特征。

阿柏西普（Eylea）玻璃体内给药以在眼中发挥局部作用。在湿性AMD、RVO或DME患者中，玻璃体内注射阿柏西普后，预计部分给药剂量会与眼内内源性VEGF结合，形成无活性的a纤受体:VEGF复合物。一旦被吸收到体循环中，阿柏西普在血浆中以游离阿柏西普(与VEGF不结合)的形式存在，并且是与循环内源性VEGF一起的更主要的稳定无活性形式(即阿柏西普: VEGF复合物)。

吸收/分布：在对患有湿性AMD、RVO和DME的患者玻璃体内给予每只眼睛2 mg的阿柏西普后，血浆中游离阿柏西普的平均Cmax分别为0.02 mcg/mL(范围:0至0.054 mcg/mL)、0.05 mcg/mL(范围:0至0.081 mcg/mL)和0.03 mcg/mL(范围:0至0.076 mcg/mL)，并在1至3天内达到。给药后两周，所有患者的游离阿氟受体血浆浓度均检测不到。当每4周玻璃体内重复给药时，阿柏西普不会在血浆中蓄积。据估计，在对患者玻璃体内给药2 mg后，游离阿柏西普的平均最大血浆浓度比半最大结合全身VEGF所需的阿柏西普浓度低100倍以上。已经确定静脉内(I.V .)施用阿氟受体后，游离阿氟受体的分布体积约为6L。代谢/消：阿柏西普是一种治疗蛋白，尚未进行药物代谢研究。预计阿柏西普通过与游离内源性VEGF结合的靶向介导的处置和通过蛋白水解的代谢而被消除。静脉注射2至4毫克/千克阿氟受体后，血浆中游离阿氟受体的终末消除半衰期(t1/2)约为5至6天。

特定人群：1. 肾功能损害，在一项湿性AMD研究中，对一组患者(n=492)进行的药代动力学分析显示，每4或8周玻璃体内给药后，游离阿氟受体的血浆浓度没有差异，其中43%的患者有肾功能损害(轻度n=120，中度n=74，重度n=16)。在RVO研究的患者和DME研究的患者中也发现了类似的结果。湿性AMD、RVO或DME患者无需根据肾功能损害状况调整剂量。2. 其他：任何已被研究的人群(如性别、老年人)不需要特殊的剂量调整。

据小编了解，阿柏西普（Eylea）国内国外都可以购买，患者可以根据自身情况自行选择。