镥[177Lu]特昔维匹肽注射液(lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan)中文说明书及用药信息详细介绍

一、药品基本信息

中文名称：镥[177Lu]特昔维匹肽注射液

英文名称： Lutetium Lu 177 vipivotide tetraxetan

商品名称： Pluvicto
药物类型： 放射性配体疗法（Radioligand Therapy，RLT）
研发企业： 诺华（Novartis）
二、适应症

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液主要适用于：

1.PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者；

2.已接受雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗；

3.已接受或适合接受紫杉烷类化疗的患者。

使用镥[177Lu]特昔维匹肽注射液治疗前，需要通过FDA认可的PSMA PET影像检查确认肿瘤存在足够的PSMA表达，以判断患者是否适合接受该治疗。

三、作用机制

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液属于精准放射性配体治疗药物，其核心机制包括两个部分：

1.靶向PSMA

PSMA（前列腺特异性膜抗原）是一种在多数前列腺癌细胞表面高度表达的跨膜蛋白，尤其是在晚期、转移性和去势抵抗性前列腺癌中表达水平较高。

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液中的靶向配体能够识别并结合PSMA，使药物聚集到PSMA阳性的肿瘤细胞区域。

2.释放Lu-177放射能量

结合PSMA后，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液携带的镥-177释放β射线，对肿瘤细胞DNA造成损伤，从而抑制癌细胞增殖并促进肿瘤细胞死亡。

该治疗方式区别于传统化疗，不依赖全身非特异性杀伤，而是利用肿瘤靶点实现放射治疗。

四、临床研究与治疗效果

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液获批的重要依据来自III期VISION临床研究。

该研究纳入831例PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌患者，这些患者既往接受过雄激素受体通路抑制剂治疗，并接受过紫杉烷类化疗或符合化疗条件。

研究结果显示：

1.总生存期（OS）：

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液联合标准治疗组中位总生存期为15.3个月，而单纯标准治疗组为11.3个月。

2.影像学无进展生存期（rPFS）：

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液联合治疗组中位影像学无进展生存期为8.7个月，对照组为3.4个月。

研究结果表明，镥[177Lu]特昔维匹肽注射液能够延缓疾病进展，并改善部分晚期前列腺癌患者的生存结局。

五、用法与用量

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液采用静脉输注方式给药。推荐治疗方案如下：

1.每次剂量：7.4 GBq（200 mCi）；

2.给药周期：每6周一次；

3.最大治疗次数：最多6个周期。

治疗期间，医生会根据患者情况监测：

1.血细胞计数；

2.肾功能；

3.肝功能；

4.不良反应情况。

如出现严重骨髓抑制、肾功能异常等情况，可能需要暂停治疗或调整方案。

六、常见不良反应

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液作为放射性药物，可能产生血液系统、肾脏以及全身相关不良反应。

临床研究中较常见的不良反应包括：

1.疲劳；

2.口干症；

3.恶心；

4.食欲下降；

5.便秘；

6.呕吐；

7.腹痛。

实验室检查异常可能包括：

1.淋巴细胞减少；

2.血小板减少；

3.贫血；

4.肾功能指标变化。

部分患者可能发生骨髓抑制，因此治疗期间需要定期进行血常规检测。

七、使用注意事项

接受镥[177Lu]特昔维匹肽注射液治疗期间，需要注意以下事项：

1.治疗前确认PSMA表达

患者必须通过PSMA PET检查确认肿瘤具有足够PSMA表达，否则可能影响治疗效果。

2.关注放射性安全管理

由于镥[177Lu]特昔维匹肽注射液含有放射性核素，患者治疗后需要遵循医疗机构提供的辐射防护指导。

3.加强水化和肾功能监测

Lu-177主要通过尿液排泄，治疗期间需要保持适当饮水，并监测肾功能变化。

4.关注血液学变化

治疗可能影响骨髓造血功能，需要定期检查血细胞水平。

八、特殊人群用药

1.儿童患者：镥[177Lu]特昔维匹肽注射液不适用于儿童，目前尚未确定儿童使用的安全性和有效性。

2.孕妇：由于放射性治疗可能影响胎儿，不建议孕妇使用。

3.生育患者：治疗期间及治疗后一段时间内，需要采取有效避孕措施。

4.肾功能异常患者：需要根据肾功能情况评估治疗风险。

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参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/pluvicto.pdf