阿思尼布/阿西米尼(信倍立)是第几代靶向药？

阿思尼布/阿西米尼（Asciminib，商品名为信倍立）属于第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，但与伊马替尼（一代）、达沙替尼/尼洛替尼（二代）不同，它采用独特的变构结合机制（而非ATP竞争性抑制）。通过特异性结合BCR-ABL蛋白的肉豆蔻酰口袋（STAMP），它能够抑制野生型和多种耐药突变（包括T315I）的激酶活性，同时减少对野生型ABL的抑制，从而降低脱靶毒性。这一创新机制使其成为T315I突变患者的重要选择，且与ATP竞争性TKI无交叉耐药。所有治疗都应在血液科医生指导下进行。

参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib