索托拉西布(AMG510)药品说明书中的核心信息有哪些

一、药物基本信息

药品名称：索托拉西布
英文名称：Sotorasib
研发代号：AMG510
商品名称：Lumakras

索托拉西布是一种口服KRAS G12C突变抑制剂，主要针对KRAS基因特定突变类型，通过阻断异常KRAS信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。

二、适应症

索托拉西布适用于成人患者：

1. KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）

作为单药治疗用于：

KRAS G12C突变；

局部晚期或转移性非小细胞肺癌；

既往至少接受过一次全身治疗后疾病进展的患者。

使用前需要通过经批准的检测方法确认肿瘤存在KRAS G12C突变。

2. KRAS G12C突变转移性结直肠癌（mCRC）

索托拉西布联合帕尼单抗（Panitumumab），用于治疗：

KRAS G12C突变转移性结直肠癌；

既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的成人患者。

三、用法用量

1. 非小细胞肺癌治疗

推荐剂量：

索托拉西布960mg，每日一次口服。

持续治疗至疾病发生进展或出现无法接受的不良反应。

2. 转移性结直肠癌治疗

推荐剂量：

索托拉西布960mg，每日一次口服。

与帕尼单抗联合使用，持续治疗至疾病进展或出现不可耐受毒性。

首次服用索托拉西布应安排在首次帕尼单抗输注之前。

3. 服用方式

每日固定时间服用；

可随餐或空腹服用；

应按照医生指导进行剂量调整，不可自行停药或增加剂量。

四、作用机制

1. 靶向KRAS G12C突变

KRAS基因属于重要的细胞信号调控基因，部分肿瘤由于KRAS G12C突变导致信号持续激活，使癌细胞不断增殖。

索托拉西布能够选择性结合KRAS G12C突变蛋白，抑制其异常活性。

2. 阻断肿瘤生长信号

通过抑制KRAS相关信号传递，索托拉西布可降低肿瘤细胞增殖能力，帮助控制疾病发展。

3. 精准基因治疗模式

索托拉西布属于基因突变靶向药，仅适用于经过检测确认存在KRAS G12C突变的患者。

五、临床治疗作用

1. 为KRAS G12C突变肺癌提供靶向方案

部分晚期非小细胞肺癌患者存在KRAS G12C突变，索托拉西布为既往治疗失败患者提供新的治疗选择。

2. 用于特定结直肠癌患者治疗

联合帕尼单抗可用于既往标准化疗后进展的KRAS G12C突变转移性结直肠癌患者。

3. 适用于持续疾病管理

治疗过程中需要结合影像学检查、实验室指标及患者耐受情况，评估是否继续使用。

六、不良反应

使用索托拉西布可能出现：

1. 胃肠道反应

可能出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛等症状，需要根据严重程度进行处理。

2. 肝功能异常

部分患者可能出现转氨酶升高等肝功能指标变化，治疗期间需要定期监测肝功能。

3. 全身及其他反应

可能出现疲劳、食欲下降、肌肉骨骼疼痛等情况，如症状明显应及时咨询医生。

七、用药注意事项

使用索托拉西布前，应通过正规检测确认肿瘤存在KRAS G12C突变。

1.治疗期间建议定期监测肝功能，尤其是在开始治疗后的早期阶段。

2.与其他药物联合使用时，应关注药物相互作用风险，并提前告知医生正在使用的药物。

3.如出现严重腹泻、持续肝功能异常或明显不适，应及时就医。

4.患者不可自行停药或调整剂量，应由医生根据疗效和安全性决定后续治疗方案。

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参考资料：https://www.goodrx.com/lumakras/what-is?srsltid=AfmBOop0oUgtjdfh-RNMEUqC4xZeS1x3yjSVFQdm-o3-gwgsSDptPrb3