英菲格拉替尼/英非替尼（infigratinib）片的主要药理作用和临床功效介绍

英菲格拉替尼/英非替尼（Infigratinib，商品名TRUSELTIQ）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对FGFR信号通路异常。它曾被用于具有FGFR2基因融合或其他重排的胆管癌患者，并因此成为精准治疗胆管癌领域较受关注的FGFR抑制剂之一。

1、英菲格拉替尼主要作用于FGFR信号通路

英菲格拉替尼属于FGFR抑制剂，能够抑制FGFR相关酪氨酸激酶活性。部分胆管癌患者存在FGFR2融合或重排，这类基因异常可能持续激活细胞增殖和存活相关信号。通过抑制异常FGFR通路，英菲格拉替尼可以降低肿瘤细胞增殖信号，从分子层面发挥抗肿瘤作用。

2、既往临床研究显示具有一定抗肿瘤活性

FDA在2021年加速批准英菲格拉替尼时，主要依据CBGJ398X2204研究。该研究纳入108例既往接受治疗、不可切除局部晚期或转移性胆管癌患者，患者均存在FGFR2融合或重排。研究中客观缓解率（ORR）为23%，其中包括1例完全缓解和24例部分缓解；中位缓解持续时间为5个月。

3、用药方案具有明确的周期特点

历史FDA说明书中的推荐剂量为125mg，每日1次，连续服用21天，随后停药7天，每28天作为一个治疗周期，并持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。药物要求空腹服用，即餐前至少1小时或餐后至少2小时。

4、治疗期间需要关注FGFR抑制相关不良反应

英菲格拉替尼治疗过程中需要关注高磷血症、肌酐升高、口腔炎、甲病变、疲劳、腹泻以及眼部不良反应等。FDA资料特别提示高磷血症和视网膜色素上皮脱离风险，因此治疗期间需要结合实验室检查及眼科相关评估进行监测。

总体来看，英菲格拉替尼曾凭借FGFR2靶向机制和临床研究中的客观缓解率，为FGFR2融合或重排胆管癌患者提供过精准治疗选择。对于FGFR2异常胆管癌患者，实际治疗方案应结合当前可获得的靶向药物、基因检测结果及当地监管批准情况综合判断。

参考资料：https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Infigratinib