Elacestrant (Orserdu)说明书

2023年1月27日，美国FDA批准Elacestrant，Elacestrant是一种雄激素受体拮抗剂，适用于治疗绝经后妇女或具有雌激素受体的成年男性 (ER)-阳性，人类表皮生长因子受体2(her 2)-阴性，ESR1突变的晚期或 在至少一种内分泌治疗后出现疾病进展的转移性乳腺癌。

用法用量：elacestrant的推荐剂量为345 mg，每日一次，随食物口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

注意事项：使用Elacestrant进行治疗的患者可能会造成血脂异常，服用Elacestrant的患者出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率为分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症的发病率高甘油三酯血症分别为0.9%和2.2%。患者开始前和服用Elacestrant期间需要定期监测血脂。

使用Elacestrant会对胎儿产生胚胎毒性，根据对动物的研究结果及其作用机制，在下列情况下，Elacestrant给孕妇服用会对胎儿造成伤害。给怀孕大鼠服用Elacestrant会对母体的发育结果造成不良反应，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常基于曲线下面积(AUC)低于推荐剂量的暴露量。医生应提前告知孕妇和女性Elacestrant会对生殖潜力和胎儿造成潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在接受Elacestrant治疗最后一次给药后1周期间，使用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者使用Elacestrant治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效避孕。

副作用：接受Elacestrant治疗的患者中有12%发生严重不良反应。严重不良反应在接受Elacestrant治疗的患者中，>1%的患者的反应是肌肉骨骼疼痛（1.7%）和恶心（1.3%）。1.7%接受Elacestrant治疗的患者发生致命不良反应，包括心脏骤停、感染性休克、憩室炎和不明原因（各一名患者）。6%的患者因不良反应而永久停用Elacestrant。导致Elacestrant永久停用的反应有超过1%的患者，肌肉骨骼疼痛（1.7%）和恶心（1.3%）。15%的患者因不良反会导致Elacestrant剂量中断。在>1%的患者中导致Elacestrant剂量中断的反应是恶心（3.4%），肌肉骨骼疼痛（1.7%）和ALT升高（1.3%）。3%的患者因不良反应导致Elacestrant剂量减少。>1%的患者需要减少Elacestrant剂量的反应是恶心（1.7%）。

使用Elacestrant进行治疗的患者中，至少10%接受elacestrant治疗的患者里观察到的最常见不良反应(包括实验室异常)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、天冬氨酸转氨酶升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、丙氨酸转氨酶升高、钠减少、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。这并不是使用Elacestrant进行治疗的完整的副作用列表，其他副作用也可能发生，患者在使用Elacestrant进行治疗时产生任何的身体不适都应该及时联系您的主治医生进行就医。