达沙替尼(施达赛)从药物类别来看具体属于什么药剂
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2026-10-10
摘要
达沙替尼(施达赛)属于口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,是二代 BCR-ABL 靶向药,主要用于费城染色体阳性白血病,可抑制多种激酶活性。
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一、核心药物分类
达沙替尼商品名施达赛,在药物分类上属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂,归属于抗肿瘤靶向药物,为二代 BCRABL 抑制剂。区别于一代药物,它的抑制靶点更广,能够作用于 BCRABL、SRC 家族激酶、cKIT、PDGFR 等多个激酶,阻断驱动肿瘤增殖的信号通路。剂型为口服片剂,属于小分子靶向药,通过口服吸收进入体内发挥作用。
二、药物作用原理
酪氨酸激酶是细胞内的信号蛋白,异常激活后会持续驱动肿瘤细胞增殖。达沙替尼可以结合激酶的活性位点,抑制激酶磷酸化,阻断下游增殖、抗凋亡信号传导,诱导白血病细胞凋亡。它对部分一代药物耐药的 BCRABL 突变体也具备抑制活性,这也是二代抑制剂最核心的特点。
三、对应的临床适应症
该药物主要用于费城染色体阳性的血液系统恶性肿瘤。包括慢性髓系白血病,可用于慢性期、加速期、急变期;同时可用于费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病,适用于成人以及部分儿童患者。用药前需要完善基因检测,确认存在对应的基因异常,不适合无靶点的白血病类型。
四、同类药物对比特点
作为二代 BCRABL 抑制剂,对比一代伊马替尼,达沙替尼覆盖更多突变位点,对部分伊马替尼耐药的患者依然有效。但靶点更广也带来更多潜在不良反应,例如胸腔积液、血小板减少、出血风险等。同类别还有尼洛替尼、博舒替尼等,各药抑制谱、不良反应特征存在差异,需要医生按需选择。
五、用药相关重要提示
达沙替尼属于抗肿瘤处方药,必须由血液专科医生评估后使用。服药期间定期复查血常规、心脏超声、影像学,监测骨髓抑制、体液潴留等不良反应。不可自行增减剂量或停药,突然停药可能造成疾病反弹。靶点检测结果、既往用药史是判断能否选用该药物的关键依据。
参考资料: DailyMed(美国 FDA 官方药品说明书数据库,SPRYCEL 达沙替尼完整处方信息),https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=94827210-2234-4321-8274-142048273124