服用达沙替尼（施达赛）存在哪些副作用与用药相关禁忌

摘要

达沙替尼为二代 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂，副作用包含血液毒性、体液潴留、胃肠道不适等；存在过敏禁忌，妊娠期、部分脏器损伤人群需谨慎评估，用药全程监测。

一、常见不良反应分类

血液系统毒性是达沙替尼最典型的副作用。服药后容易出现中性粒细胞减少、血小板下降、贫血，患者抵抗力降低，易发生感染，同时存在出血风险，表现为皮肤瘀斑、牙龈出血等。这类不良反应多在治疗早期出现，需要定期复查血常规，根据指标变化由医生决定是否暂停用药或者下调剂量。 非血液不良反应中，胸腔积液、心包积液等体液潴留较为多见，患者会胸闷、气短、活动耐力下降。其他常见反应还有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，头痛、乏力、皮疹、肌肉骨骼疼痛等。多数轻度不良反应可对症处理，重度积液需要影像学评估，必要时进行穿刺引流。

二、少见但严重的不良反应

除常见副作用外，还有一些发生率较低，但危险性高的不良反应。包括肺动脉高压，患者会出现持续气短、下肢水肿，一旦确诊需要永久停药。另外存在 QT 间期延长、心律失常、心肌缺血等心脏相关风险，既往有心脏病史的患者风险更高。还有出血事件，如消化道出血、颅内出血；以及严重皮肤反应、肝功能异常。一旦出现上述严重症状，需要立刻就医检查。

三、绝对用药禁忌

对达沙替尼或药物制剂中任何辅料成分存在过敏史的患者，禁止使用本品，属于绝对禁忌，不可尝试用药。只要既往服用该药物出现过严重过敏反应，就不能再次选用达沙替尼方案。

四、相对禁忌与慎用人群

妊娠期女性一般不推荐使用，药物可能对胎儿造成伤害；只有医生评估获益远大于风险时，才可考虑使用。哺乳期女性用药期间需要停止哺乳。 存在重度肝损伤、严重心血管基础疾病、既往 QT 延长病史、活动性出血、重度肺动脉高压的患者，需要谨慎评估，一般不推荐使用。儿童、老年患者体能偏弱，不良反应发生概率更高，需要密切监测。

五、药物相互作用的禁忌事项

达沙替尼代谢受 CYP3A4 酶影响，禁止与强效 CYP3A4 抑制剂、强效 CYP3A4 诱导剂联用，会造成体内药物浓度异常升高或降低，引发中毒或者药效失效。西柚、西柚汁会抑制 CYP3A4，服药期间禁止食用。如需联用其他药物，提前告知主治医生，避免发生药物冲突。

六、用药安全核心提示

达沙替尼属于血液肿瘤处方药，不可自行购买、启动或者随意停药。治疗前期复查频次较高，需要定期监测血常规、肝功能、心脏超声、胸部影像。出现气短、发热、出血、持续胸痛等症状，应第一时间就诊。副作用的发生存在个体差异，并非所有患者都会出现全部不良反应，医生会提前做好预防与对症处理方案。

参考资料： DailyMed（美国 FDA 官方药品说明书数据库，SPRYCEL 达沙替尼完整处方信息），https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=94827210-2234-4321-8274-142048273124