卡马替尼(妥瑞达)药品说明书中的关键信息有哪些

文章摘要：卡马替尼是口服MET酪氨酸激酶抑制剂，主要用于MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌，通过抑制异常MET信号控制肿瘤进展，同时需关注肝肺及胰腺毒性。

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一、药物基本信息

药品名称：盐酸卡马替尼片
英文名称：Capmatinib
商品名称：妥瑞达、Tabrecta

卡马替尼是一种口服MET酪氨酸激酶抑制剂，主要针对存在MET外显子14跳跃（MET exon 14 skipping）改变的非小细胞肺癌。通过抑制异常MET信号传导，减少肿瘤细胞增殖和存活。

卡马替尼适用于：成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），且肿瘤存在导致MET外显子14跳跃的基因突变。

治疗前应通过规范的分子检测确认MET exon 14 skipping相关改变。如果血浆检测未发现相关突变，在条件允许时可进一步检测肿瘤组织。

1. 推荐剂量

卡马替尼推荐剂量为：400mg，每日2次，口服。

可随餐或空腹服用。药片应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼。

2. 剂量调整

如果出现不能耐受的不良反应，可在医生指导下进行减量：

第一次减量：300mg，每日2次；
第二次减量：200mg，每日2次。

如果患者无法耐受200mg每日2次，应永久停药。

3. 漏服或呕吐

如果漏服或服药后发生呕吐，不需要补服，应在下一次计划时间正常服用。

卡马替尼主要通过以下方式发挥抗肿瘤作用：

1. 抑制MET激酶
卡马替尼能够抑制MET及其异常激活形式，降低MET相关信号传导。

2. 针对MET外显子14跳跃
MET exon 14 skipping会导致MET蛋白调控异常，使下游信号持续激活，促进肿瘤细胞生长。

3. 抑制肿瘤细胞增殖和存活
通过阻断异常MET信号，卡马替尼可以抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和生存。

卡马替尼的主要治疗作用包括：

1. 控制MET exon 14跳跃阳性NSCLC
针对具有明确MET分子异常的转移性非小细胞肺癌患者。

2. 提供精准靶向治疗选择
治疗前通过基因检测筛选MET exon 14 skipping患者，提高治疗针对性。

3. 持续抑制异常MET信号
通过长期口服治疗控制肿瘤相关信号通路，治疗通常持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

卡马替尼治疗期间较常见的不良反应包括：

1. 水肿
外周水肿较常见，部分患者可能出现明显肢体或全身水肿。

2. 胃肠道反应
包括恶心、呕吐、食欲下降等。

3. 全身及呼吸道症状
可能出现疲劳、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难和咳嗽等。

此外，还需要特别关注间质性肺病/肺炎、肝毒性、胰腺毒性以及严重超敏反应。

1.开始治疗前必须确认肿瘤存在导致MET外显子14跳跃的基因改变。

2.治疗期间应监测肝功能，出现明显肝酶升高时需根据严重程度调整或暂停治疗。

3.如出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难、发热等，应及时评估间质性肺病/肺炎风险。严重ILD/肺炎需要永久停药。

4.治疗期间应监测淀粉酶和脂肪酶，关注胰腺损伤风险。

5.卡马替尼可能增加光敏反应风险，应减少直接紫外线暴露，并做好防晒。

参考资料：

美国FDA：TABRECTA（卡马替尼）药品说明书