考比替尼（cobimetinib）说明书中的推荐用量和剂量调整方案

文章摘要：

考比替尼（Cobimetinib，商品名Cotellic）的标准剂量为每日60毫克，采用服药21天、停药7天的周期方案。出现不良反应或药物相互作用时，应依据说明书评估暂停、减量或停药。

一、药品及适应症概述

考比替尼是一种MEK抑制剂，批准其与维莫非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者，也批准其单药治疗成人组织细胞肿瘤。不同适应症的联合用药要求不同，具体方案应依据处方说明书及专科医生评估执行。

二、标准推荐剂量

1.推荐剂量：每日60毫克，即3片20毫克片剂，每日口服一次。

2.给药周期：每个28天周期的前21天服药，随后停药7天，再开始下一周期。

3.服药方式：可随餐或空腹服用。漏服或服药后呕吐，不应额外补服，应按原定时间继续下一剂。

4.治疗持续时间：通常持续至疾病进展或出现不可接受的毒性，是否继续治疗由医生评估决定。

三、剂量调整的基本阶梯

考比替尼出现需要调整剂量的不良反应时，说明书建议采用以下剂量阶梯：

初始剂量：60毫克，每日一次。

第一次减量：40毫克，每日一次。

第二次减量：20毫克，每日一次。

若仍无法耐受20毫克每日一次，应永久停用。

对于需要暂停治疗的不良反应，通常需待症状或实验室异常改善至说明书规定的程度后，才能考虑以降低后的剂量恢复。不可自行减量、延长停药时间或在症状缓解后直接恢复原剂量。

四、不同不良反应的调整原则

1.出血：发生3级出血时，暂停考比替尼，最长观察4周；若改善至0至1级，可按较低剂量恢复。4级出血或4周内未改善的3级出血，应永久停药。

2.心肌病或左室射血分数下降：需暂停治疗并复查心功能。能否恢复用药取决于症状是否缓解、左室射血分数是否恢复至正常下限以上，以及较基线的下降幅度。

3.视网膜病变：浆液性视网膜病变可暂停治疗，改善后考虑减量恢复；若发生视网膜静脉阻塞，应永久停用。

4.肝功能异常、横纹肌溶解或肌酸激酶升高：严重异常需暂停治疗并复查。达到说明书规定的改善标准后，才可考虑减量恢复；未改善或再次发生严重异常时，可能需要永久停药。

5.皮肤反应及其他毒性：无法耐受的2级或3级不良反应通常需暂停治疗，改善后减量恢复；首次发生部分4级不良反应时，可根据具体情况暂停后减量恢复或永久停药，再次发生4级不良反应通常需永久停药。

五、药物相互作用与监测

考比替尼与强效或中效CYP3A抑制剂、诱导剂合用可能影响药物暴露，应尽量避免。若患者正在服用60毫克考比替尼，且短期使用中效CYP3A抑制剂不可避免，说明书规定可将考比替尼减至20毫克每日一次，疗程不超过14天；停用该抑制剂后，再由医生评估恢复原剂量。已经减至40毫克或20毫克的患者，应优先选择替代药物，避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。

治疗前及治疗期间还应按医嘱监测心功能、眼部症状、肝功能、肌酸激酶和皮肤变化。出现视力改变、明显出血、严重皮疹或肌肉疼痛伴无力时，应及时就医。

考比替尼的标准方案为每日60毫克、每28天周期服药21天并停药7天。常用减量阶梯为60毫克、40毫克和20毫克；后续调整取决于不良反应类型、严重程度及恢复情况。所有暂停、减量和停药决定均应由专业医生依据现行说明书作出。

参考资料：

《考比替尼剂量调整信息》

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/206192s006lbl.pdf

作者：高升|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年10月21日