futibatinib (Lytgobi)作用机理

2022年9月，Futibatinib被美国FDA批准上市，Futibatinib用于以前接受过治疗的成年人，用于治疗某种类型的胆管癌(胆管癌)，这种胆管癌已经扩散到附近的组织或身体的其他部位，无法通过手术切除。

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)途径在细胞增殖、分化、迁移和存活中起关键作用。值得注意的是，在一些癌症中观察到FGFR基因组畸变和异常的FGFR信号传导途径，因为组成型FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。

Futibatinib是一种选择性、不可逆的FGFR 1、2、3和IC抑制剂50小于4 nM的值。通过与ATP结合口袋中的半胱氨酸形成共价键与FGFR激酶域结合。与FGFR结合后，Futibatinib阻断FGFR磷酸化和下游信号通路，4如RAS依赖性丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3KCA)/Akt/mTOR、磷脂酶Cγ (PLCγ)和JAK/STAT。Futibatinib最终会降低FGFR改变(包括FGFR融合或重排、扩增和突变)的癌细胞系的细胞活力。

由于Futibatinib上市时间较短，所以目前较难买到Futibatinib，有需要的患者可以等海外医院药房可有购买到后出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。