塞瑞替尼/色瑞替尼(赞可达)靶向药可以对哪些恶性肿瘤起到抑制作用
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2026-10-30
摘要 塞瑞替尼(ceritinib,赞可达 / Zykadia,又称色瑞替尼)是第二代 ALK 靶向药,主要抑制 ALK 融合阳性晚期非小细胞肺癌,覆盖一线和克唑替尼治疗后进展或不耐受人群;其他肿瘤多属研究探索,需先经 ALK 基因检测匹配。
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塞瑞替尼属口服小分子激酶抑制剂。关于它可抑制哪些恶性肿瘤,现用四点说明。
一、药物类别与作用机制基础
塞瑞替尼是第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,通过结合 ALK 融合激酶,抑制其自身磷酸化和下游增殖、存活信号,使依赖 ALK 驱动的肿瘤生长受限。体外对部分相关激酶有结合活性,但临床获批证据集中在 ALK 通路,并非广谱抗癌药,使用前提是肿瘤携带可被覆盖的 ALK 异常,且需结合影像学和临床分期综合判断。
二、核心获批适应症:ALK 阳性晚期非小细胞肺癌
主要适用癌种是 ALK 阳性非小细胞肺癌(NSCLC):可用于 ALK 阳性晚期或转移性 NSCLC 成人一线治疗,也用于既往克唑替尼治疗后进展或不耐受的 ALK 阳性晚期 NSCLC。研究显示它可缩小部分病灶,并对基线脑转移患者有一定颅内控制能力,有助于延缓全身和中枢进展。用药前必须通过 FISH 或二代测序确认 ALK 融合阳性,无 ALK 融合者通常不获益。
三、其他在研方向与不适用范围
除 ALK 阳性肺癌外,塞瑞替尼在 ALK 阳性间变大细胞淋巴瘤等淋巴肿瘤及部分其他实体瘤中处于研究探索阶段,证据不足以作为普遍获批适应症,不能替代标准治疗。它不适用于 EGFR 突变型肺癌、ALK 阴性普通 NSCLC,也不能用于未做基因检测的常规选择;ROS1、MET 等驱动型肿瘤应选对应靶向药,避免靶点错配和用药无效。
四、使用前提、安全监测与选药逻辑
塞瑞替尼由肿瘤科医生依据基因检测、分期和既往用药开具。常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道反应,还需关注肝酶升高、QT 间期延长、心动过缓和高血糖,用药期间定期复查肝功能、心电图、血糖并监测心率;部分方案对随餐或空腹、脂肪摄入有要求,应严格遵医嘱。耐药后需重新活检或液体活检明确突变,由医生判断是否换用其他代次 ALK 抑制剂。
结语
总的来说,塞瑞替尼抗肿瘤作用集中于 ALK 融合阳性晚期 NSCLC(一线及克唑替尼经治),并对脑转移有一定控制价值;淋巴瘤等其他癌种多为研究阶段,不可常规套用。规范流程是先做 ALK 分子检测、确认靶点匹配,再在专科指导下用药并监测不良反应,才能让靶点抑制转化为实际疗效。
参考资料 欧洲药品管理局(EMA)——Zykadia(ceritinib,塞瑞替尼 / 色瑞替尼)欧盟产品说明书(SmPC,含 ALK 阳性晚期 NSCLC 一线及克唑替尼经治适应症、用法与安全警告的海外官方药品资料):https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/zykadia-epar-product-information_fr.pdf
医学审核:刘艳玲|药纷享医学审核团队
更新日期:2026年10月30日