患者长期服用塞瑞替尼/色瑞替尼（赞可达）容易出现哪些身体副作用

摘要塞瑞替尼（赞可达）属于二代 ALK 靶向制剂，对 ALK 阳性非小细胞肺癌具备多重临床优势，抗肿瘤活性更强、可应对克唑替尼部分耐药突变，颅内病灶控制效果突出，适配亚洲人群，优化给药方案后安全性与依从性提升，一线、后线均有应用价值。

一、靶点抑制活性更强，可覆盖克唑替尼部分耐药突变

塞瑞替尼是第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，体外研究显示其对 ALK 靶点的抑制效力约为克唑替尼的 20 倍，能够针对 L1196M、G1269A 等克唑替尼治疗后常见的继发耐药突变发挥抑制作用，填补一代药物耐药后的治疗缺口。ASCEND-1 研究数据显示，未接受过 ALK 靶向药的人群客观缓解率可达 72%，既往使用克唑替尼进展人群客观缓解率也可达到 56%，为一代靶向进展的患者提供可靠的后续治疗选择。同时该药物对 ROS1 通路同样存在抑制活性，适用范围进一步拓宽。

二、血脑屏障穿透能力优异，脑转移病灶控制效果突出

ALK 阳性肺癌极易出现脑部转移，而一代药物颅内渗透能力有限。塞瑞替尼拥有良好的中枢穿透性，对于伴随脑转移的患者可有效控制颅内病灶。ASCEND-4 研究数据表明，存在可测量脑转移病灶的患者接受塞瑞替尼治疗，颅内客观缓解率显著高于化疗方案。无论是初治即伴随脑转移，还是克唑替尼治疗后新发脑部病灶，该药物均能实现颅内病灶退缩，减少脑部进展带来的神经相关症状，改善生存质量，是临床处理 ALK 阳性肺癌脑转移的重要选择。

三、亚洲人群获益更明显，疗效优势突出

多项亚组分析证实，塞瑞替尼在亚洲人群中的药代动力学特征与欧美人群存在差异，同等剂量下亚洲患者血药浓度更高，带来更可观的生存获益。ASCEND-4 亚洲亚组中位无进展生存期可达 26.3 个月，显著优于整体人群数据。ASCEND-8 亚洲人群长期随访结果显示，450mg 随餐方案下，3 年总生存率达到 93.1%，这一数据体现出该药物十分契合国内患者的治疗需求，也是其在国内快速获批一线适应症、纳入医保的重要依据。

四、给药方案优化，兼顾疗效、安全性与长期依从性

早期 750mg 空腹方案胃肠道不良反应发生率偏高，影响持续用药。ASCEND-8 探索了 450mg 随餐服用的新模式，在保证抗肿瘤疗效不下降的前提下，大幅降低腹泻、恶心、呕吐等胃肠道不良反应的发生率，三级及以上消化道毒性明显减少。随餐给药的方式提升了患者耐受度，降低因不良反应减量、停药的概率，保障治疗连续性。对比传统化疗，靶向治疗整体不良反应谱更温和，患者生活质量更高。

五、一线后线双适应症覆盖，治疗布局灵活

塞瑞替尼在国内外获批用于 ALK 阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既可以作为一线首选方案，也可以用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的后线治疗。ASCEND-4 证实一线使用对比含铂化疗可显著延长无进展生存期，降低疾病进展风险；ASCEND-5 在后线人群中同样优于化疗。双线可用的属性方便医生根据患者基因状态、既往用药、病灶分布、身体情况灵活安排治疗次序，构建完整的 ALK 靶向治疗链条。

塞瑞替尼凭借强靶点活性、优秀颅内控制、亚洲人群专属获益、优化安全方案以及双线适用的特点，成为 ALK 阳性非小细胞肺癌精准治疗中不可或缺的二代靶向药物，持续为这类患者带来长期生存机会。

参考资料：FDA Zykadia（ceritinib）药品说明书 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/211225s004lbl.pdf

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年11月3日