乐伐替尼,仑伐替尼(lenvatinib)作用机制

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-02-14

乐伐替尼是一种用于治疗转移性甲状腺癌、与依维莫司联合的晚期肾细胞癌和不可切除的肝细胞癌的受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。

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乐伐替尼是一种激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了正常的细胞功能外,乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。乐伐替尼在肝细胞癌细胞系中也表现出抗增殖活性,这种活性依赖于激活的FGFR信号,同时抑制FGF受体底物2α (FRS2α)的磷酸化。

在同系小鼠肿瘤模型中,与单独治疗相比,乐伐替尼减少了肿瘤相关的巨噬细胞,增加了活化的细胞毒性T细胞,并与抗PD-1单克隆抗体联合使用显示出更强的抗肿瘤活性。

乐伐替尼和依维莫司的组合显示出增强的抗血管生成和抗肿瘤活性,这由体外人内皮细胞增殖、管形成和VEGF信号传导的减少以及人肾细胞癌的小鼠异种移植模型中肿瘤体积的减小所证明,所述肿瘤体积的减小大于单独使用任一种药物的情况。

国内上市售卖的规格是4mg*30粒一盒,价格是16800元,价格比较昂贵,今年年初进行医保谈判后价格降到了3240元一盒,降幅高达80.7%。乐伐替尼在国外有较多仿制药,我们可以先了解一下乐伐替尼原研药,乐伐替尼原研药的生产厂家是日本卫材制药生产的规格为4mg*30粒,价格为1900元一盒,规格为10mg*30粒的,价格为3900元一盒,仿制药版本也是这两种规格,孟加拉珠峰制药的两种不同规格的价格为850元和2000元;孟加拉拉耀品国际的价格为800元和1700元老挝第二制药厂的两种规格的价格为900元和1800元;孟加拉康制药生产的的仿制药品的价格为1150元和2350元;老挝东盟制药的价格为1074元和5446元;老挝元素制药的价格是700元和1300元APPAZER healthcare生产的只有第一种规格价格为940元印度NATCOD的价格为900元和1800元;患者可以根据自己需要选择自己合适的药品进行购买。


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