维奈托克,维奈克拉(Venetoclax)作用机制

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-02-22

维奈托克是一种口服选择性BCL-2抑制剂和抗肿瘤药,用于治疗难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。维奈托克与治疗期间短暂的血清酶升高率低有关,但与临床上明显的急性肝损伤伴黄疸的病例无关。维奈托克具有有效的免疫抑制活性,并可能导致乙型肝炎的再活化

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维奈托克单独使用或与obinutuzumab (Gazyva)或利妥昔单抗(利妥昔单抗)联合使用,用于治疗某些类型的慢性淋巴细胞白血病(CLL;一种始于白细胞的癌症)或某些类型的小淋巴细胞淋巴瘤(SLL;一种主要始于淋巴结的癌症)。它也与阿扎胞苷(Vidaza)、地西他滨(Dacogen)或阿糖胞苷联合使用,作为急性髓性白血病(AML一种开始于白细胞的癌症)的患者,或者患有不能用其他化疗药物治疗的疾病的成人。维奈托克是一种叫做B细胞淋巴瘤-2 (BCL-2)抑制剂的药物。它通过阻断体内帮助癌细胞存活的某种蛋白质的作用来发挥作用。这有助于杀死癌细胞。

B细胞CLL/淋巴瘤2 (BCL-2)家族中的蛋白质是凋亡(抗细胞程序性死亡)过程的必要调节剂。该家族包含各种细胞的促凋亡和促存活蛋白。癌细胞通过抑制程序性细胞死亡(凋亡)来逃避凋亡。直接抑制原存活蛋白的治疗潜力随着navitoclax是一种BCL-2和BCL-2样1 (BCL-X(L))的选择性抑制剂,已在一些BCL-2依赖性血液肿瘤中证明了临床疗效。维奈托克选择性抑制BCL-2,保留BCL-xL能够治疗性诱导细胞凋亡,而没有血小板减少的副作用。维奈托克通过直接与BCL-2蛋白结合,取代促凋亡蛋白,导致线粒体外膜通透化和胱天蛋白酶的激活,帮助恢复凋亡过程。在非临床研究中,维奈托克在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中显示出细胞毒性活性。

2020年1月12日,维奈托克在中国上市,目前已经纳入我国的医保目录。国内上市的维奈托克有三种规格,价格分别为:维奈托克10mg*14片/盒,价格为1008元左右。维奈托克50mg*7片/盒,价格为1750元左右。维奈托克100mg*14片/盒,价格为5625元左右,由于维奈托克刚被纳入我国的医保目录,具体报销后价格可以询问当地医保局。据了解,美国艾伯维生物制药公司生产的维奈托克原研药在土耳其上市的规格为100mg*112粒,价格为16500元一盒,原研药的价格相对来说贵一些,仿制药会比原研药性价比高一些。维奈托克在多个国家有多种仿制版本,都比原研药便宜许多,另外,仿制版本患者反馈也是不错的,国内患者可以考虑海外仿制版本药物。


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