吉瑞替尼(Gilteritinib)怎么样

吉瑞替尼也被称为ASP2215，是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的小分子部分，与该组的其他药物相比，其表现出更大的选择性和效力。它是一种吡嗪甲酰胺衍生物，对FLT3表现出高选择性，可防止在其他疗法中观察到的c-Kit驱动的骨髓抑制，2018该药物在被设计为孤儿药后获得批准，具有快速通道和优先审评状态。

在临床前试验中，吉瑞替尼对野生型受体的IC50为5 nM，对ITD突变型受体的IC50为0.7-1.8 nM，对TKD突变型受体的IC50与其他疗法的抑制作用相当。同样，数据显示吉瑞替尼驱动的受体抑制酪氨酸激酶AXL已知在急性髓性白血病中调节FLT3的活性。另一个重要的体内结果是在异种移植肿瘤中的高水平定位，这表明了高选择性。在1/2期临床试验中，吉替尼的综合完全缓解率为41%，总缓解率为52%，中位缓解持续时间为20周，中位总生存期为31周。在III期临床试验中，吉瑞替尼报告了21%的患者完全缓解或完全缓解，部分血液学恢复。

目前吉瑞替尼已经在国内上市，有需要的患者可以在中国的医院药房进行购买，目前国内上市的吉瑞替尼是Astellas Pharma研发的原研药，规格为40mg*42片，价格为69600元。国内价格较为昂贵，据了解，国内吉瑞替尼原研药是全球原研药中价格最便宜的，需要吉瑞替尼原研药的患者可以直接从国内进行购买。吉瑞替尼目前有相关防止版本来自老挝南塔金象药厂，规格为40mg*90片的价格为5500元，仿制药和原研药的药物成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的。