劳拉替尼(lorlatinib)效果怎么样

劳拉替尼是一种癌症药物，用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC），当疾病进展且ALK阳性时，这意味着癌症细胞发生某些变化，影响负责一种称为ALK（间变性淋巴瘤激酶）蛋白的基因。当这种疾病以前没有用其他同类药物治疗时，即ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），劳拉替尼可以单独使用。尽管使用了其他ALK TKI（包括阿列克替尼、西替尼和克里佐替尼）治疗，但当病情恶化时，也可单独使用劳拉替尼。

劳拉替尼是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。劳拉替尼在体外显示了抗多种突变形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中，该融合体具有ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，施用洛替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，劳拉替尼也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。洛替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。

使用劳拉替尼对ALK阳性晚期非小细胞肺癌，曾接受ALK TKI治疗的临床治疗：

在一项主要研究中，劳拉替尼对治疗ALK阳性非小细胞肺癌有效，该研究包括139例患者，尽管用阿来替尼或塞来替尼治疗或用克唑替尼和另一个ALKTKI。在这项研究中，劳拉替尼没有与任何其他治疗或安慰剂(一种虚拟治疗)进行比较。

使用身体扫描和用于评估实体瘤的标准化标准来评估对治疗的反应，完全反应是当患者没有癌症的剩余迹象时。约43%之前接受过阿来替尼或塞来替尼治疗的患者被其医生认为对劳拉替尼有完全或部分反应。

在之前接受过克唑替尼和另一种ALK TKI治疗的患者中，约40%对劳拉替尼有完全或部分反应。

当癌症已经扩散到大脑时，劳拉替尼也是有效的。根据患者之前接受的治疗，大约67%和52%接受劳拉替尼治疗的患者没有脑部癌症迹象或癌症迹象有所减少。

使用劳拉替尼对之前未经治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌的临床治疗：

一项主要研究涉及296名ALK阳性非小细胞肺癌患者，他们之前没有接受过另一种ALK TKI的治疗，研究发现劳拉替尼在防止疾病恶化方面比克唑替尼更有效。

平均而言，服用克唑替尼的患者在治疗约9个月后病情恶化；由于接受劳拉替尼治疗的患者很少恶化，因此无法计算疾病恶化之前经过了多少个月。劳拉替尼的益处得到了研究数据的进一步支持，研究数据显示，与接受克唑替尼的58%患者相比，接受劳拉替尼的76%患者有完全或部分反应。此外，与克唑替尼相比，对劳拉替尼的反应持续时间更长。

劳拉替尼对癌症已经扩散到大脑的病人也有效。与接受克唑替尼治疗的患者中约20%相比，接受劳拉替尼治疗的患者中约66%没有脑部癌症迹象或癌症迹象有所减少。

国内目前上市销售的劳拉替尼是原研药，规格为100mg*30片，价格为24540元一盒。国内价格较高，我们可以了解一下劳拉替尼其他地区的上市价格，劳拉替尼在香港上市的原研药，规格为100mg*30和25mg*30，价格为53000和30000，价格比国内还贵，就没有什么考虑的必要了。劳拉替尼在土耳其上市的原研药，规格也是100mg*30和25mg*30，价格分别是13750元和7600元，原研药中这是最便宜的价格，可以优先考虑。另外我们可以了解一下劳拉替尼的仿制版本，仿制版本劳拉替尼分别来自孟加拉和老挝，孟加拉药品国际的规格为100mg*30粒的价格为9600元一盒；孟加拉珠峰制药的规格为100mg*30粒的价格为6200元；老挝元素制药的规格有100mg*30粒和25mg*30粒的，价格分别为6900元一盒和2200元一盒。仿制药的患者反馈都不错，具体选择患者可以看自己的需求。