莫博替尼(mobocertinib)是几代药

莫博替尼是第四代靶向药，是一种不可逆的小分子 EGFR TKI，旨在选择性靶向 EGFR 和 HER2 (ERBB2 ) 外显子 20 插入突变体。莫博替尼及其两种活性代谢物 AP32960 和 AP32914 在抑制 EGFR 方面的效力大致相同。

莫博替尼是一种新型药物，对经过预处理的EGFR ex20ins阳性 NSCLC疗效有限，但显然优于其他选择，如EGFR抑制剂或多西紫杉醇。在没有脑转移的患者中发现了最大的益处，他们在mDoT中表现出 14.8 个月的持久效果，而颅内活动是有限的。

莫博替尼在研究中显示出可控的安全性和低停药率，主要是腹泻、恶心和皮疹等低级别 TRAE。我们队列中有 33% 的人报告了 3-4 级 TRAE。我们队列中最常见的TRAE是腹泻，分别有 37.5% 和 19% 的患者经历过 1-2 级和 3 级。在 PPP 队列中，96% 的患者经历过至少一种胃肠道毒性，其中最常见的是腹泻，在 93% 的患者中观察到 22% 发生 ≥ 3 级腹泻。腹泻导致 11% 的患者剂量减少和 4% 的患者停止治疗 。

2021年7月，莫博替尼在国内上市，但是由于各种因素影响，国内莫博替尼购买较为困难，所以价格较为昂贵，我们可以了解到日本武田生产的原研药，在香港上市的临床版本规格是40mg*30粒，价格大概为7600元。