莫博替尼(mobocertinib)作用机制

2021年9月，美国FDA批准商品名为exkivity的莫博替尼在国内上市，用于治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者EGFR先前治疗失败的外显子20插入突变。

莫博替尼是一种口服胶囊。它通常每天一次，有或没有食物。治疗时间的长短取决于这种药物对你的疗效以及你所经历的副作用。每天大约在同一时间服用莫博替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用莫博替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。

表皮生长因子受体(EGFR)是一种跨膜受体，在细胞增殖的控制中调节信号通路。这些蛋白质的突变与某些类型的肺癌有关，包括非小细胞肺癌(NSCLC)。而大多数EGFR与非小细胞肺癌相关的突变包括EGFRL858R点突变或外显子19缺失(称为“经典”EGFR突变)，不太常见EGFR外显子20插入突变预后特别差，并与标准靶向EGFR抑制剂的耐药性相关。

莫博替尼是一种EGFR抑制剂，在比野生型EGFR蛋白更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，在比野生型蛋白低1.5-10倍的浓度下对突变变体产生药理作用。

目前莫博替尼已经在国内上市，但国内上市的莫博替尼较为昂贵，具体价格可以咨询当地医院药房。据了解，莫博替尼上市的香港临床版本的规格是40mg*30粒，价格在7600元左右。