达拉非尼Tafinlar (Dabrafenib)肺癌

达拉非尼是一种有机氟化合物和抗肿瘤剂，用作治疗转移性黑色素瘤的甲磺酸盐。作为抗肿瘤剂、B-Raf抑制剂和抗冠状病毒剂发挥作用。它是一种磺酰胺、一种有机氟化合物、1，3-噻唑的成员和一种氨基嘧啶。

在一项多中心、多队列、非随机的研究中，对93例先前未治疗(n = 36)和先前治疗(n =5 7)转移性BRAF V600E突变阳性小细胞肺癌患者进行了他芬那与曲马替尼合用的安全性评估。开放标签试验(研究BRF113928)。患者每天两次口服他芬那150 mg，每天一次口服曲马替尼2 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。该试验排除了LVEF异常、6个月内有急性冠状动脉综合征病史、II级或更严重充血病史的患者心力衰竭(纽约心脏协会)，QTc间期≥ 480毫秒，治疗难驾驭的高血压、未控制的心律失常、活动性脑转移瘤、既往间质性肺病或肺炎，或历史或当前的RVO。

在这93例患者中，53例(57%)暴露于他芬那和曲美替尼超过6个月，27例(29%)暴露于他芬那和曲美替尼≥ 1年。年龄中位数为65岁(范围:41至91岁)；46%是男性；85%是白人；32%具有基线ECOG性能状态0，61%具有ECOG性能状态1；98%患有非鳞状上皮组织学；12%的人现在吸烟，60%的人曾经吸烟，28%的人从不吸烟。

这93例患者中最常见的不良反应(≥ 20%)为:发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血，咳嗽，还有气短。18%的患者出现了导致停用他芬那的不良反应；最常见的是发热(2.2%)、射血分数降低(2.2%)和呼吸窘迫(2.2%)。35%的患者出现导致他芬那剂量减少的不良反应；最常见的是发热(10%)、腹泻(4.3%)、恶心(4.3%)、呕吐(4.3%)和腹泻嗜中性白血球减少症(3.2%).62%的患者出现导致他芬那剂量中断的不良反应；最常见的是发热(27%)、呕吐(11%)、中性粒细胞减少症(8%)和寒战(6%)。

2019年12月达拉非尼在中国批准上市，2021年3月正式纳入我国的医保报销目录。国内达拉非尼有两种规格，75mg*120粒和50mg*120粒，医保报销前，75mg的售价大概是42000元一盒，进入我国医保报销目录后，达拉非尼价格降低为12000元。据了解，达拉非尼诺华药业原研药规格为75mg*120粒，在土耳其上市售卖的价格为10000元一盒。目前达拉非尼仿制药有老挝第二制药厂生产的，规格为75mg*120粒一盒，价格为6000元一盒。仿制药的材料和疗效和原研药所差无几，总体来讲，老挝版本仿制药的性价比最高。