维莫非尼/威罗非尼(Vemurafenib)说明书
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-03-08
维莫非尼/威罗非尼(Vemurafenib)是一种癌症药物,用于治疗患有黑色素瘤(一种皮肤癌)的成年人,黑色素瘤已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除。维莫非尼只适用于黑色素瘤细胞有一种称为“BRAF V600”的特殊突变(基因改变)的患者。
用法用量:维莫非尼只能通过处方获得,治疗应由在治疗癌症方面经验丰富的专科医生开始和监督。在开始治疗之前,必须进行一项测试,以确保患者的肿瘤具有BRAF V600突变。
维莫非尼以片剂形式提供(240毫克)。建议剂量为960毫克(四片),每日两次。第一剂在早上服用,第二剂在大约12小时后的晚上服用。每一剂都可以与食物一起服用或不与食物一起服用,但维莫非尼应该每天以相同的方式服用。维莫非尼应该继续治疗,直到疾病恶化或副作用变得太严重。
副作用:维莫非尼最常见的副作用(可能影响10名患者中的3名以上)包括关节痛(关节痛)、疲劳、皮疹、光敏反应(接触光线后出现类似晒斑的反应)、恶心和呕吐(感到恶心和恶心)、脱发(脱发)、腹泻、头痛、瘙痒(瘙痒)、皮肤乳头状瘤(疣)和角化过度(皮肤增厚和变硬)。最常见的严重副作用包括另一种类型的皮肤癌,称为“皮肤鳞状细胞癌”,通常通过局部手术治疗,角化棘皮瘤(良性皮肤肿瘤),皮疹,关节痛和肝脏测试结果的变化(γ-谷氨酰转移酶升高[GGT])。
作用机理:维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸苏氨酸激酶(包括BRAF V600E)突变型抑制剂。维莫非尼在类似浓度下也抑制其他体外激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型激活的BRAF蛋白,这种蛋白可以在缺乏增殖正常所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。
储存:在室温20°C-25°C(68°F-77°F)下储存;允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移,参见USP控制室温。储存在原始容器中,盖紧盖子。未使用/过期药品的处置,应当尽量减少药物在环境中的释放。药品不应通过废水处置,应避免通过家庭垃圾处置。如果你所在的地方有现成的“收集系统”,就使用它们。