尼达尼布（Nintedanib）功效与作用

尼达尼布适用于治疗特发性肺纤维化(IPF)以及减缓系统性硬化症相关间质性肺病患者的肺功能下降。它还适用于治疗具有进行性表型的慢性纤维化间质性肺病。在欧盟，商品名为Vargatef的nintedanib用于与多西他赛联合治疗已经尝试过一线治疗的转移性、局部晚期或局部复发的腺癌组织非小细胞肺癌成年患者。

尼达尼布是一种小分子激酶抑制剂，可抑制上游激酶活性，最终抑制肺成纤维细胞增殖和迁移，以及促进肿瘤组织中内皮细胞和血管周细胞增殖和存活的信号通路。尼达尼布具有药物性肝损伤的风险，尤其是在治疗的前三个月内。肝功能检查应在开始治疗前的基线检查时进行，在治疗的前三个月定期进行，并在出现肝损伤症状(如黄疸或右上腹疼痛)的患者中进行。不建议用于已有中度至重度肝功能损害(Child Pugh级或C级)的患者。

尼达尼布是一种小分子竞争性三重血管激酶抑制剂，作用于多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶类。这些RTK中的许多与肺纤维化和肿瘤血管生成有关，因此尼达尼布因此用于治疗增殖性疾病，如特发性肺纤维化、非小细胞肺癌和系统性硬化症相关的间质性肺病。尼达尼布抑制的特异性RTKs是血小板衍生生长因子(PDGFR) α和β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1-3和Fns样酪氨酸激酶3 (FLT3)。尼达尼布绑定到腺苷三磷酸-结合这些受体的口袋并抑制其活性，从而阻断导致肺成纤维细胞增殖和迁移的信号级联。尼达尼布还抑制肿瘤组织内各种细胞中的激酶信号通路，包括内皮细胞、周细胞、平滑肌细胞和有助于血管生成的细胞，最终抑制受影响肿瘤细胞的细胞增殖和凋亡。除了RTK抑制作用，尼达尼布还阻止nRTKs Lck、Lyn和Src的作用。Lck和Lyn的抑制对尼达尼布治疗效果的贡献尚不清楚，但尼达尼布对Src途径的抑制已被证明可减少肺纤维化。

国内上市的有尼达尼布有原研版和国产版本，两种版本都有两种规格，分别为100mg*30粒和150mg*30粒，原研版本的价格分别为3400元左右和3900元左右，国产版本的价格在1800元左右和2000元左右。原研版在国外的规格是150mg*60粒的价格在5900元左右。另外，尼达尼布原研版本有在土耳其上市，规格分别为100mg*60粒和150mg*60粒，价格分别为4100元左右和5800元左右，原研药版本患者可以考虑土耳其版本原研药。据了解，尼达尼布也有相关仿制版本，BDR上产上市的规格为100mg*30粒的价格为710元左右，规格为150mg*30粒的价格为810元左右。孟加拉碧康制药上市的规格为150mg*60粒价格为3230元左右。仿制药患者反馈还是不错的，并且性价比比国内版本高许多，经济压力较大的患者可以考虑海外版本。