卡马替尼(Capmatinib)说明书
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-03-20
卡马替尼适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,根据FDA批准的测试,其肿瘤具有导致间质上皮转化(MET)外显子14跳过的突变。
用法用量:卡马替尼只能通过处方获得,治疗应由具有癌症药物使用经验的医生开始和监督。在开始治疗之前,患者应该进行测试,以确认其癌症中的METex14跳跃突变。卡马替尼可制成口服片剂。推荐剂量为每天两次,每次400毫克。只要患者从中受益,卡马替尼的治疗就可以持续。如果出现某些副作用,医生可能会决定减少剂量,或中断或停止使用卡马替尼的治疗。
副作用:如果使用卡马替尼进行治疗有过敏反应的迹象: 荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
卡马替尼可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况,请立即打电话给医生:新的或恶化的咳嗽,胸部疼痛,呼吸困难;发热,咳嗽有黏液;严重进行中恶心和呕吐;或者肝脏或胰腺问题的迹象——食欲不振、上腹部疼痛(可能会蔓延到背部),恶心或者呕吐, 快速心率,深色尿,偏见(皮肤或眼睛发黄)。如果您有某些副作用,您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
卡马替尼的常见副作用可能包括:呼吸困难;恶心、呕吐、食欲下降;感觉虚弱或疲倦;反常的肝功能测试;或者手或脚肿胀。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生,无论患者使用卡马替尼产生任何身体不适都应该立即到医院进行就医。
作用机理:卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白缺失调控结构域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下,卡马替尼抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长,并在来源于具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植物模型中显示抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
储存:将干燥剂装入原包装中。储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内移动,防潮。首次开瓶6周后,丢弃剩余的未使用的药片。