贝达喹啉(bedaquiline)能杀死所有结核杆菌吗
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-03-23
2012 年 12 月 28 日,贝达喹啉被美国食品和药物管理局 (FDA) 加速批准用于治疗耐药结核病 (TB),贝达喹啉与其他结核病药物联合用于患有耐多药(至少耐异烟肼和利福平这两种标准结核病药物)肺部结核病的成人和儿童(年龄至少5岁,体重至少15 kg)。当其他组合不能使用时,或者因为疾病对它们有耐药性,或者因为它们的副作用,可以使用这种药物。
贝达喹啉在治疗结核杆菌时并没有临床证据能证明贝达喹啉能杀死所有结核杆菌。贝达喹啉是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,可抑制分枝杆菌ATP(腺苷5 '-三磷酸)合酶的质子泵,这种酶是结核分枝杆菌产生能量所必需的。细菌死亡是贝氏体的结果。贝达喹啉通过破坏质子转移链发挥其抗分枝杆菌作用。具体来说,它会抑制分枝杆菌的三磷酸腺苷 (ATP) 合成酶,随后会耗尽结核分枝杆菌的能量生产。此外,贝达喹啉对分枝杆菌 ATP 合酶具有选择性,对真核细胞中线粒体 ATP 合酶和人 ATP 合酶的影响极小。贝达喹啉是一种碱性和高度亲脂性抗结核药物 (log P = 7.71),消除半衰期长达 5.5 个 月。它是一种具有两个手性中心和 1 R、2 S立体化学、喹啉杂环基序以及具有叔醇和二甲胺官能团的侧链的对映异构体,这些官能团是其抗分枝杆菌活性的原因。
贝达喹啉在2020年1月2日在国内批准上市,目前贝达喹啉已经被纳入国内乙类医保报销药物。国内上市的贝达喹啉规格为100mg*188粒的价格为37600元一盒,医保报销后价格最多可以省去10000元左右。据了解,贝达喹啉有在俄罗斯上市,俄罗斯上市的版本规格为100mg*188粒,价格在15000元左右,有需要的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。