老挝元素生产的索托拉西布（Sotorasib）是什么药

KRAS 是 NSCLC 中最常见的致癌驱动因素，在 25-30% 的患者中被发现发生突变。索托拉西布 (AMG 510) 是一种不可逆的选择性小分子抑制剂，靶向一种称为 KRAS G12C 的特定类型突变 KRAS 蛋白，这种蛋白存在于大约 13% 的肺腺癌中。索托拉西是一种实验性KRAS抑制剂，正在研究用于治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌、结肠直肠癌和阑尾癌。老挝元素生产的sotocare是美国安进生产的仿制版，适应症和原研药相同。

Sotorasib 是一种 Kirsten 大鼠肉瘤 (KRAS)G12C 抑制剂，它与 KRASG12C 的独特半胱氨酸共价且不可逆地结合。sotorasib 使 KRASG12C 失活可阻断肿瘤细胞信号传导和存活，抑制细胞生长，并在携带 KRASG12C 的肿瘤中选择性地促进细胞凋亡，KRASG12C 是多种癌症类型肿瘤发生的致癌驱动因素。sotorasib 的效力和选择性通过与 P2 口袋和组氨酸 95 (His95) 表面凹槽的独特结合得到增强，将蛋白质锁定在无活性状态，防止下游信号转导而不影响野生型 KRAS。Sotorasib 在体外和KRASG12C 的体内抑制，对其他细胞蛋白质和过程的可检测脱靶活性最小。在表达 KRASG12C 的临床前模型中，Sotorasib 在临床相关暴露条件下会损害致癌信号传导和肿瘤细胞存活。Sotorasib 还仅在具有 KRASG12C 的肿瘤细胞中增强了抗原呈递和炎性细胞因子的产生。Sotorasib 诱导抗肿瘤炎症反应和免疫，在植入了表达 KRASG12C 的肿瘤的免疫活性小鼠中推动肿瘤消退。

目前索托拉西布还没有在中国上市，索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片，价格为89000元每盒；规格为120mg*120片，价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市，来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药sotocare规格为120mg*56片，价格为4800元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多，对比价格仿制药比原研药便宜许多，相对来说性价比更高，有需要索托拉西布仿制版本的患者可以咨询药纷享。