老挝二厂生产的塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)说明书

塞尔帕替尼Retevmo (selpercatinib) 是一种选择性且有效的 RET 激酶抑制剂。 塞尔帕替尼专门用于治疗转染期间转移性重排 (RET) 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，以及治疗 12 岁及以上患有晚期或转移性 RET 的成人和儿童患者- 需要全身治疗的突变型甲状腺髓样癌 (MTC)，或需要全身治疗且放射性碘难治（如果放射性碘合适）的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌。PHOSELP是老挝二厂生产的塞尔帕替尼仿制药。我们可以了解一下塞尔帕替尼原研版的说明书：

用法用量：塞尔帕替尼每天两次（间隔约 12 小时）口服胶囊剂，随餐或不随餐服用。吞下整个胶囊。不要压碎、咀嚼或打开胶囊。不要错过剂量，除非距离下一次预定剂量超过 6 小时。如果服药后呕吐，请勿服用额外剂量。相反，请按计划服用下一剂。确保您每次服用正确剂量的药物很重要。每次服药前，请检查您服用的药物是否与您的处方相符。 这种药物的血液浓度会受到某些食物和药物的影响，因此应避免使用。这些包括（但不限于）：圣约翰草、葡萄柚、葡萄柚汁、伊曲康唑、地尔硫卓、氟康唑、维拉帕米、利福平、波生坦、依非韦伦、瑞格列奈和咪达唑仑。

塞尔帕替尼的剂量为160 mg，每日两次，体重低于50 kg的患者剂量减少至120 mg，每日两次。塞尔帕替尼的治疗可以继续，直到它停止工作或病人有严重的副作用。

副作用：在 LIBRETTO-001 的 702 名患者中评估的警告和注意事项及下文中描述的合并安全人群反映了 RETEVMO 作为单一药物的暴露，每天两次口服 160 mg。在接受塞尔帕替尼治疗的 702 名患者中，65% 的患者暴露时间为 6 个月或更长时间，34% 的患者暴露时间超过一年。在这些患者中，95% 的患者至少接受了一剂塞尔帕替尼，推荐剂量为 160 mg，每天口服两次。

中位年龄为 59 岁（范围：15 至 92 岁）；0.3% 是 12 至 16 岁的儿科患者；52% 为男性；69% 是白人，22% 是亚裔，5% 是西班牙裔/拉丁裔，3% 是黑人。最常见的肿瘤是 NSCLC (47%)、MTC (44%) 和非髓样甲状腺癌 (5%)。

33%接受塞尔帕替尼治疗的患者发生严重不良反应。最常见的严重不良反应（在≥2%的患者中）是肺炎。3%的患者发生致命不良反应；发生在 >1 名患者中的致命不良反应包括败血症 (n = 3)、心脏骤停 (n = 3) 和呼吸衰竭 (n = 3)。5% 接受塞尔帕替尼治疗的患者因不良反应而永久停药。导致永久停药的不良反应包括 ALT 升高 (0.4%)、败血症 (0.4%)、AST 升高 (0.3%)、药物超敏反应 (0.3%)、疲劳 (0.3%) 和血小板减少症 (0.3%)。42% 接受 RETEVMO 治疗的患者因不良反应而中断给药。≥2% 的患者需要中断给药的不良反应包括 ALT 升高、AST 升高、高血压、腹泻、发热和 QT 间期延长。31% 接受塞尔帕替尼治疗的患者因不良反应而减少剂量。在 ≥ 2% 的患者中需要减少剂量的不良反应包括 ALT 升高、AST 升高、QT 延长和疲劳。

最常见的不良反应，包括实验室异常，（≥25%）是天冬氨酸转氨酶（AST）升高、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、葡萄糖升高、白细胞减少、白蛋白减少、钙减少、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶增加、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、总胆固醇增加、皮疹、钠减少和便秘。

储存：储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；15°C 和 30°C（59°F 到 86°F）之间的偏移。