塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)老挝元素

塞尔帕替尼Retevmo（selpercatinib）是由礼来公司子公司 Loxo Oncology 开发的，于 2020 年 5 月根据加速审批条例获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。老挝元素上市的Sepacare是礼来药业生产的塞尔帕替尼仿制版本，塞尔帕替尼是第一个被批准用于治疗转染（RET）驱动的三种癌症适应症的疗法。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，对RET酪氨酸激酶受体(RTKs)的特异性高于其他RTK类。增强的RET(转染期间重排)癌基因表达是许多癌症的标志。尽管多激酶抑制剂，包括卡波赞替尼, 波纳替尼, 索拉菲尼, 舒尼替尼，以及范德塔尼已经在RET驱动的癌症中显示出功效，但是它们缺乏特异性通常与实质性毒性有关。塞尔帕替尼(LOXO-292)和pralsetinib (BLU-667)代表了用于治疗RET驱动的癌症的第一代特异性RET RTK抑制剂。

塞尔帕替尼以 40 mg 或 80 mg 硬明胶胶囊形式提供，供口服使用。每个胶囊含有微晶纤维素和胶体二氧化硅的非活性成分。RET 基因可以驱动人体内的转移性甲状腺癌和转移性非小细胞肺癌。促进癌症的 RET 基因组改变的两种突出类型是激活点突变和融合，这会导致过度活跃的信号传导和不受控制的细胞增殖。RET 激活点突变约占家族性甲状腺髓样癌 (MTC) 的 90% 和散发性 MTC 的 60%。MTC 在甲状腺（C 细胞）中发育，产生降钙素，这是一种控制血液中钙含量的激素。RET 融合存在于大约 10-20% 的乳头状甲状腺癌 (PTC) 和未分化甲状腺癌，以及 2% 的非小细胞肺癌中。肺癌最常见的体征和症状是咳血、食欲不振、胸痛、声音嘶哑、疲劳、虚弱、体重减轻、支气管炎、肺炎、喘息和呼吸急促。甲状腺癌的症状包括颈部腺体肿胀、喉结附近肿块、吞咽困难、呼吸困难、喉咙或颈部疼痛，以及非感冒引起的持续咳嗽。

塞尔帕替尼目前还没有在中国上市，所以患者购买塞尔帕替尼自然无法使用医保进行报销。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应，规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元，换算成人民币大概是50000元人民币左右；规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元，根据汇率的不同价格会有所变动。据了解，塞尔帕替尼有相关仿制药上市，来自老挝元素制药上市的Sepacare的规格为40mg60粒，价格大概在4300元左右。仿制药的成分和原研版一样，性价比更高，患者反馈也是不错的，经济压力较大的患者可以考虑塞尔帕替尼仿制版本。