孟加拉耀品国际的布加替尼（Brigatinib）是什么药

孟加拉耀品国际生产的BIGANIB是由英国Penn Pharmaceutical布加替尼的仿制版本，两者成分一致，适应症相同。克唑替尼是第一个 ALK 靶向酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，于 2011 年被美国 FDA 批准用于治疗局部晚期或转移性 NSCLC 患者 。第二代 ALK 靶向 TKI，克唑替尼和布加替尼，分别于 2017 年和 2020 年被 FDA 批准为一线治疗药物，布加替尼随机对照试验 (RCT) 显示其优于克唑替尼 。

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂在试管内在临床可达到的浓度下对多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。布里格替尼抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。在试管内和在活生物体内化验。布里格替尼也抑制了在试管内表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖，并证明对小鼠EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

在临床可达到的浓度下(≤500 nM)，布里格替尼抑制在试管内表达EML4-ALK和17种与ALK抑制剂(包括克唑替尼，以及EGFR-德尔(E746-A750)，ROS1-L2026M，FLT3-F691L和FLT3-D835Y)抗性相关的突变形式的细胞的生存力。布里格替尼展出在活生物体内针对4种EML4-ALK突变形式的抗肿瘤活性，包括克唑替尼治疗进展患者的NSCLC肿瘤中鉴定的G1202R和L1196M突变。在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，布里格替尼还降低了肿瘤负荷并延长了生存期。

布加替尼现在已经在国内以布格替尼的名称上市，在国内上市的规格为90mg*28片的价格在14000元左右；规格为180mg*28片的价格在25000元左右。国内上市的布加替尼价格相当昂贵，我们可以了解一下海外上市的仿制版本，孟加拉耀品国际生产的BIGANIB，规格为90mg*30粒的价格在2000元左右；规格为180mg*30粒的价格在4000元左右。仿制版本和原研药成分一致，仿制版本性价比更高。