老挝东盟制药生产的劳拉替尼(lorlatinib)说明书

劳拉替尼用于治疗成年 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌癌(nSCLC)患者。在欧洲联盟，该药物用于治疗先前未曾接受 ALK 抑制剂治疗的晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌的成年患者，或用其中一种药物 Aletinib 或 ceritinib 或 crizotinib 及至少一种其他 ALK 抑制剂进行治疗。老挝东盟制药生产的Lorlatini是由美国辉瑞药业生产的劳拉替尼的仿制版本，我们可以了解一下劳拉替尼原研版本的说明书：

用法用量：劳拉替尼是一种片剂形式口服的药物。劳拉替尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。片剂应整片吞服。您不应咀嚼、压碎或拆分药片。尝试每天在同一时间服用这种药物。如果漏服一剂，应该立即服用，除非距离下一次预定剂量不到 4 小时。如果距下一次服药时间不到 4 小时，则跳过该剂量。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果服药后出现呕吐，请在预定时间服用下一剂。确保您每次服用正确剂量的药物很重要。

非小细胞肺癌的常用成人剂量：每天口服一次 100 毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

副作用：使用劳拉替尼最常见的副作用：胳膊、腿、手和脚肿胀（水肿）；关节或手臂和腿部有麻木和刺痛感；思考困难或混乱；疲劳；体重增加；关节痛；情绪变化，感到悲伤或焦虑；腹泻；增加胆固醇和甘油三酯。如果您有任何这些副作用，请立即告诉医生：过敏反应：瘙痒或荨麻疹、面部或手部肿胀、口腔或喉咙肿胀或刺痛、胸闷、呼吸困难；改变小便次数或频率；排尿疼痛或困难；胸痛，或心跳快、慢或不均匀；混乱或癫痫发作；深色尿液或苍白大便、胃痛、皮肤或眼睛发黄；发烧、发冷、咳嗽、喉咙痛和身体疼痛；感觉头晕、头晕或昏厥；手、臂、腿或脚麻木、刺痛或灼痛；严重腹泻、恶心、呕吐或便秘、突然或严重的头痛，或视力、言语或行走问题；脸部、手臂、腿部、脚踝或脚部肿胀；体重快速增加；呼吸困难、呼吸急促或新出现或更严重的咳嗽；异常出血，瘀伤；感到疲倦或虚弱；焦虑、噩梦、睡眠困难、视力改变或幻觉（看到不存在的东西）。这些是最常见的副作用，但可能还有其他副作用。请向医生或护士报告所有副作用。

作用机理：劳拉替尼是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。劳拉替尼在体外显示了抗多种突变形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中，该融合体具有ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，施用洛替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中，也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。洛替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关。

注意事项：患者使用劳拉替尼进行治疗时应该注意，如果您对劳拉替尼有过敏反应，则不应服用该药。由于劳拉替尼可能导致出生缺陷，因此如果您怀孕，请勿服用该药。服用劳拉替尼的男性和女性都应使用有效的避孕方法。不知道劳拉替尼是否会进入母乳。该药可能会对哺乳婴儿造成严重伤害。正在服用劳拉替尼的女性不应母乳喂养婴儿。您的医生会定期进行实验室检查，以检查该药的效果。遵守所有约会。每次服药前，请检查您服用的药物是否与您的处方相符。这种药物和肝脏的血液浓度会受到某些食物和药物的影响，因此应避免使用。这些包括（但不限于）：葡萄柚、葡萄柚汁、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和芬太尼。请务必告知您的医疗保健提供者您服用的所有药物和补品。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。