依鲁替尼Imbruvica(ibrutinib)结构

Ibrutinib是(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-1-基]哌啶类丙烯酰胺的一员，其中哌啶氮被丙烯酰基取代。布鲁顿酶的选择性共价抑制剂酪氨酸激酶，用于治疗B细胞恶性肿瘤。它作为一种2.7.10.2(非特异性蛋白酪氨酸激酶)抑制剂和抗肿瘤剂。它是吡唑并嘧啶、芳香胺、芳香醚、丙烯酰胺、N-酰基哌啶和叔甲酰胺的成员。

依鲁替尼是一种BTK的小分子抑制剂。依鲁替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体的信号传导中的作用导致B细胞运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。非临床研究表明，依鲁替尼在体内抑制恶性B细胞增殖和存活，在体外抑制细胞迁移和基质粘附。

目前，依鲁替尼已经在国内上市，并且已经纳入我国的医保报销项目。在国内上市的依鲁替尼规格为140mg*90粒，医保报销后价格在6800元左右，具体价格会根据各地的医保报销比例的不同，价格会有一定差异。我们可以了解一下依鲁替尼在海外上市的仿制版本，孟加拉耀品国际上市的Butinib规格为140mg*112.粒，价格在2300元左右，孟加拉珠峰药业上市的Ibruxen规格为140mg*120粒，价格也在2300元左右。仿制版本和国内上市的版本成分一致，性价比更高。