孟加拉珠峰药业生产的依鲁替尼Imbruvica(ibrutinib)是什么药

Ibruxen是孟加拉珠峰药业上市的依鲁替尼的仿制版本。依鲁替尼是一种有效的、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它与BTK活性位点中的半胱氨酸残基C481形成共价键，导致BTK酶活性的持续抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）通路的重要信号分子，在套细胞淋巴瘤（MCL）、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡性淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病（CLL）等几种B细胞恶性肿瘤的发病机制中发挥作用。临床前研究表明，依鲁替尼在体外有效抑制恶性B细胞增殖和体内存活以及细胞迁移和底物粘附。

在早期临床研究中，依鲁替尼的活性已被描述为包括快速降低淋巴结病伴有瞬态淋巴细胞增多症，表明该药物可能对细胞归巢或迁移到组织微环境中的因素有直接影响。

在慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的临床前研究中，据报道依鲁替尼可促进细胞凋亡，抑制增殖，并阻止CLL细胞对微环境提供的生存刺激做出反应。这也导致减少 MCL1 恶性B细胞中的水平（抗凋亡蛋白）。用依鲁替尼处理活化的CLL细胞导致BTK酪氨酸磷酸化的抑制，并且还有效地消除了该激酶激活的下游生存途径，包括 ERK1/2, PI3K和 NF-κB. 此外，伊布替尼在体外抑制CLL细胞的增殖，有效阻断微环境中向CLL细胞提供的存活信号，包括可溶性因子（巴夫, IL-6, IL-4和 TNF-α), 纤连蛋白 订婚和基质细胞接触。

据报道，依鲁替尼可减少慢性淋巴细胞白血病细胞趋化性朝向趋化因子CXCL12和CXCL13，并抑制刺激后的细胞粘附 B细胞受体 （BCR）。此外，依鲁替尼下调CD20（靶标利妥昔单抗/奥法妥单抗）通过定位 CXCR4/SDF1 轴。总之，这些数据与机制模型一致，其中依鲁替尼阻断BCR信号传导，从而驱动细胞进入细胞凋亡或破坏细胞迁移和对保护性肿瘤微环境的粘附。

2017年8月24日，依鲁替尼在中国以伊布替尼之名上市，并且现在已经纳入我国的医保报销项目。在国内上市的依鲁替尼规格为140mg*90粒，医保报销后价格在6800元左右，具体价格会根据各地的医保报销比例的不同，价格会有一定差异。我们可以了解一下依鲁替尼在海外上市的仿制版本，孟加拉珠峰药业上市的Ibruxen规格为140mg*120粒，价格也在2300元左右。仿制版本和国内上市的版本成分一致，性价比更高。