孟加拉珠峰药业生产的依鲁替尼Imbruvica(ibrutinib)说明书

Ibruxen是依鲁替尼的仿制版本，来自孟加拉珠峰药业。依鲁替尼是一种有效的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂。伊布替尼与BTK活性位点中的半胱氨酸残基（Cys-481）形成共价键，导致BTK酶活性的持续抑制。BTK是Tec激酶家族的成员，是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的重要信号分子。BCR 通路与几种 B 细胞恶性肿瘤的发病机制有关，包括 MCL、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 （DLBCL）、滤泡性淋巴瘤和 CLL。BTK在通过B细胞表面受体发出信号传导中的关键作用导致B细胞运输，趋化性和粘附所需的途径的激活。临床前研究表明，伊布替尼有效抑制恶性B细胞增殖和存活体内以及细胞迁移和底物粘附 体外。

在临床前肿瘤模型中，与单独使用任何一种药物相比，伊布替尼和维奈托克的组合导致细胞凋亡和抗肿瘤活性增加。伊布替尼的BTK抑制增加了CLL细胞对BCL-2（一种细胞存活途径）的依赖性，而维奈托克抑制BCL-2导致细胞凋亡。

适应症：依鲁替尼作为单一药物适用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。依鲁替尼作为单药或与利妥昔单抗或奥妥珠单抗或维奈托克联合用于治疗既往未经治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者。依鲁替尼作为单药或与苯达莫司汀和利妥昔单抗（BR）联合用于治疗既往接受过至少一种治疗的CLL成人患者。依鲁替尼作为单药适用于既往接受过至少一种治疗的瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症（WM）成人患者，或不适合化学免疫治疗患者的一线治疗。依鲁替尼联合利妥昔单抗适用于治疗成年WM患者。

用法用量：用于治疗慢性淋巴细胞白血病, 瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症, 或慢性移植物抗宿主病，建议成人剂量的伊布替尼为口服420毫克，每日一次。用于治疗套细胞淋巴瘤或边缘区淋巴瘤，推荐的成人剂量为560毫克口服，每日一次。为了在您的体内保持恒定量的伊布替尼，因此它可以是最有效的，请尝试每天在同一时间服用这种药物。胶囊应整个吞咽。不要压碎、咀嚼或打开胶囊。

伊布替尼可以与食物一起服用或空腹服用。服用伊布替尼时避免葡萄柚汁和塞维利亚橙子。服用依鲁替尼时多喝水很重要。这将有助于保持肾脏正常工作，并有助于保持水分。许多事情会影响一个人需要的药物剂量，例如体重、其他医疗状况和其他药物。如果您的医生推荐的剂量与此处列出的剂量不同， 不要在未咨询医生的情况下改变服药方式。完全按照医生的处方服用这种药物很重要。

副作用：使用依鲁替尼进行治疗时，可能会产生胃不舒服, 腹泻, 恶心, 呕吐，食欲下降， 头痛, 关节/肌肉疼痛，脚踝/腿/脚肿胀，胳膊/腿麻木/刺痛，焦虑，便秘, 头晕，或者可能会感到疲倦等副作用。如果这些影响中的任何一种持续或恶化，请及时告诉您的医生或药剂师。

请记住，医生之所以开依鲁替尼的处方对您进行治疗，是因为您的医生判断对您的益处大于副作用的风险。许多使用这种药物的人没有严重的副作用。这种药物可能会提高您的血压。检查您的 血 定期按压，如果结果很高，请告诉您的医生。您的医生可能会通过药物控制您的血压。

如果您使用依鲁替尼进行治疗有任何严重的副作用，请立即告诉您的医生，包括：容易瘀伤/出血，深色/柏油/血便、心跳加快/不规则/剧烈、异常疲倦、脚踝/足肿胀、红细胞计数低体征（如呼吸急促、苍白 皮肤，呼吸急促）。

依鲁替尼有时会引起副作用，因为快速破坏 癌症 细胞（肿瘤溶解综合征）。为了降低风险，医生可能会添加药物并告诉您多喝水。如果您有以下症状，请立即告诉您的医生：腰痛/侧痛（腰痛），迹象 肾 问题（如 排尿疼痛，粉红色/血尿，尿量变化）， 肌肉痉挛/弱点.

这种药物可能会降低您抵抗感染的能力。这可能会使您更有可能感染严重（很少致命）或使任何感染恶化。如果您有任何感染迹象（例如 喉咙痛 那不会消失，发烧，发冷， 咳嗽)。极少数情况下，服用这种药物的人患上了其他癌症（包括皮肤癌)。请咨询您的医生以获取更多详细信息。

如果您有任何非常严重的副作用，请立即寻求医疗帮助，包括：胸痛迹象，脑出血或中风（如突然昏厥、视觉变化，严重恶心，意识模糊，身体一侧虚弱，说话困难）。

使用依鲁替尼进行治疗，可能会出现较为严重的副作用，这种副作用的产生是较为罕见地。但是，如果您发现任何严重的症状，请立即寻求医疗帮助，过敏反应包括： 皮疹, 瘙痒/肿胀（尤其是面部/舌/喉咙），严重头晕， 呼吸困难。这不是可能的副作用的完整列表。如果您发现上面未列出的任何其他影响，请联系您的医生或药剂师。

储存：胶囊：在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存瓶子。允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。保留在原包装中，直到配药。

片剂：在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下，将片剂储存在原包装中。允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。