Tepmetko (tepotinib)作用机理

Tepmetko (tepotinib)是一种用于治疗已扩散到身体其他部位且MET基因发生某种突变（变化）的成人非小细胞肺癌的药物。它也正在研究治疗其他类型的癌症。 Tepmetko 阻断由MET基因产生的蛋白质，这可能有助于防止癌细胞生长和扩散并可能杀死它们。它是一种酪氨酸激酶抑制剂。

间质-上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤类型中被发现过表达和/或突变，因此使其成为治疗中的理想靶点。MET在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和动员中起着关键作用，并且异常的MET活化被认为有助于发展更具侵袭性且预后更差的癌症。

Tepmetko是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过的变体-它抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞增殖、锚定非依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。还观察到Tepmetko在c-MET扩增的胃癌细胞中下调上皮-间质转化(EMT)促进基因(例如MMP7、COX-2、WNT1、MUC5B和c-MYC)的表达，并上调EMT抑制基因(例如MUC5AC、MUC6、GSK3β和E-钙粘蛋白)的表达，表明Tepmetko的肿瘤抑制活性至少部分是由c-MET诱导的EMT的负调节驱动的。还显示在临床相关浓度下抑制褪黑激素1B和尼沙林，尽管这种活性与Tepmetko作用机制的相关性尚不清楚。

Tepmetko上市时间较短，目前只有在海外上市，国内患者目前较难购买到，海外上市的Tepmetko规格为30片*225mg，价格在12000美元左右，换算成人民币的价格在83000元左右，根据汇率的变化价格可能会有一定的变化。有需要Tepmetko的患者可以联系我们进行咨询。