Tivozanib(Fotivda)作用机理

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-05-19

Tivozanib是一种激酶抑制剂,用于治疗患有肾细胞癌(RCC)的成年患者,这些患者先前全身性治疗失败或经历了疾病复发。2021年3月被美国FDA批准上市。

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Tivozanib抑制生长因子受体,治疗肾细胞癌。在小鼠和大鼠中,tivozanib抑制肿瘤血管生成、肿瘤生长和血管通透性。9临床试验显示,Tivozanib经常引起高血压;开始治疗前必须控制高血压。在一项tivozanib心脏安全性研究中报告了心脏QT间期延长,但是这些反应在临床上并不严重。8在临床研究中,血清可溶性VEGFR2 (sVEGFR2)水平随着时间的推移而下降,并且这种作用随着tivozanib的暴露而增加,sVEGFR2可以作为VEGFR抑制的药效学标志。

VHL突变-HIF上调-VEGF转录是肾癌生长的主要途径。血管内皮生长因子受体(VEGFR受体)是抑制肿瘤生长的酪氨酸激酶抑制剂的重要靶点。7Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化来发挥作用,并抑制其他激酶,如c-kit和血小板衍生生长因子β(PDGFRβ)。上述作用抑制肿瘤生长和发展,治疗肾细胞癌。

Tivozanib在海外上市时间较短,目前只能在海外进行购买,在国外上市的21粒的价格为25000美元左右,换算成人民币大概在175000元左右,根据汇率的变化价格可能会有一定的变化。有需要的Tivozanib的患者可以出国购药或者联系我们进行了解。


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