阿培利司(Alpelisib)是靶向药吗

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-06-09

阿培利司是一种靶向治疗药物,可以干扰癌细胞的生长,癌细胞最终被破坏。由于正常细胞的生长也可能受到药物的影响,因此也会发生其他不良影响。其中一些可能很严重,必须报告给您的医生。

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阿培利司是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,主要对 PI3Kα 具有抑制活性。编码 PI3K 催化 α 亚基 (PIK3CA) 的基因的功能获得性突变导致 PI3Kα 和 Akt 信号传导的激活、细胞转化以及体外和体内模型中肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制 PI3K 下游靶标(包括 Akt)的磷酸化,并在携带 PIK3CA 突变的细胞系中显示出活性。在体内,阿培利司抑制 PI3K/Akt 信号通路并减少异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。已显示通过阿培利司治疗抑制 PI3K 可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。在源自 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中,阿培利司和氟维司群的组合显示出与单独治疗相比增加的抗肿瘤活性。

目前阿培利司还没有在国内上市,有需要的患者只能从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,目前阿培利司已经在我国香港上市,在香港上市的阿培利司是由瑞士诺华药业生产的原研药规格为150mg*56粒,价格为43000元一盒。国内上市的阿培利司的价格较为昂贵,我们了解到了在印度上市的原研药,规格为150mg*28粒的价格为5080元。印度上市的阿培利司价格比香港便宜许多,有需要的患者可以选择印度仿制版


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