达拉菲尼（Dabrafenib）的适应症

达拉菲尼（Dabrafenib）是一种激酶抑制剂，被认为是治疗患有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的患者的单一药物。达拉菲尼也可以与曲马替尼联合治疗BRAF V600E阳性的不可切除或转移性黑色素瘤、黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、转移性间变性甲状腺癌以及不可切除或转移性实体瘤。

达拉菲尼是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂，通过结合其ATP口袋。虽然达拉菲尼可以抑制野生型BRAF，但它对BRAF的突变形式具有更高的亲和力，包括BRAF V600E，BRAF V600K和BRAF V600D。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK途径，该途径涉及细胞周期进程、细胞增殖和阻止凋亡。因此，在许多类型的癌症中，包括黑色素瘤、肺癌和结肠癌中，经常观察到BRAF的组成型活性突变，例如BRAF V600E。

达拉菲尼目前已经在国内上市，并且进入医保行列，由于上市时间较短，可能仅限于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤及其术后辅助治疗的患者，规格75mg*120粒的价格在1万1人民币左右。达拉菲尼在海外上市的原研药，规格75mg*120粒的价格在1万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。也有其他国家生产的达拉菲尼仿制药，国外的仿制药与原研药和国内的原研药药物成分基本一致，老挝药厂生产的规格75mg*120粒的价格在4千7人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。