恩曲替尼（Entrectinib）使用说明书

恩曲替尼（Entrectinib）是一种处方药，用于治疗:成年人非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)已经扩散到身体的其他部位，由异常的ROS1基因引起；患有实体瘤(癌症)的12岁及以上成人和儿童:是由某种异常的NTRK引起的基因和已经扩散，或者切除肿瘤的手术可能导致严重并发症，以及没有令人满意的替代治疗方案，或者癌症在其他治疗方案下生长或扩散。

作用机理：恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养性酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。恩曲替尼也抑制JAK2和TNK2，其IC50值> 5 nM。恩曲替尼的主要活性代谢物M5在体外对TRK、ROS1和ALK表现出相似的活性。包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过下游信号通路的过度激活驱动致瘤潜能，导致不受约束的细胞增殖。恩曲替尼在体外和体内证明了对来自携带NTRK、ROS1和ALK融合基因的多种肿瘤类型的癌细胞系的抑制作用。恩曲替尼在多种动物物种(小鼠、大鼠和狗)中表现出0.4-2.2的稳态脑/血浆浓度比，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。

用法用量：恩曲替尼只能通过处方获得，治疗应由在使用癌症药物方面经验丰富的医生开始。它可以制成胶囊。

恩曲替尼的成人推荐剂量为600 mg，每天一次。儿童的剂量基于儿童的身高和体重。继续用Rozlytrek治疗，直到它停止工作。如果患者有某些副作用，医生可能会减少剂量，中断治疗或完全停止治疗。

副用：恩曲替尼可能会引起严重的副作用。如果您有以下情况，应当立即到医院就医：骨痛或移动问题；心跳加快或剧烈，胸部跳动，呼吸急促，突然头昏眼花(像你可能会晕过去)；恶心, 呕吐，食欲不振，右侧上腹痛；小腿肿胀，体重快速增加；咳嗽、喘息、气短、躺下时呼吸困难；混乱、幻觉、记忆或注意力问题；头晕，情绪变化，失眠；或者视力模糊，重影，对光的敏感度增加，或在视觉中看到闪光或“飞蚊症”。如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。

恩曲替尼的常见副作用可能包括:你精神状态的变化；视力变化；恶心，呕吐，腹泻, 便秘;发烧、咳嗽；头晕、疲倦；体重增加，肿胀；肌肉或关节疼痛；呼吸困难；或者味觉或触觉的变化。

储存：储存在30°C(86°F)以下。将恩曲替尼胶囊储存在原容器中，并保持瓶子密闭以防受潮。