达拉菲尼（Dabrafenib）是什么药？

达拉菲尼（Dabrafenib）是一种可逆的ATP竞争性激酶抑制剂，经常作用于MAPK途径。2013年5月获批准用于治疗V600E或V6000K突变的黑色素瘤，也被用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌，2018年5月，达拉菲尼联合曲马替尼被批准用于治疗由异常BRAF V600E基因引起的未分化甲状腺癌。

口服后达拉菲尼，达到峰值血浆浓度(Tmax)的中位时间为2小时。口服口服后的平均绝对生物利用度为95%。单剂量给药后，在12mg至300mg的剂量范围内，口服后暴露量(Cmax和AUC)以剂量比例的方式增加，但在每天重复两次给药后，增加量小于剂量比例，每日两次重复给药150mg后，平均累积率为0.73，稳态时AUC的受试者间变异性(CV%)为38%。其代谢主要由CYP2C8和CYP3A4介导，形成羟基达拉菲尼后进一步氧化形成羧基达拉菲尼，随后在胆汁和尿液中排泄。

达拉菲尼原研药的价格较为昂贵，国内的原研药进入医保范围内，由于上市时间较短，可能仅限于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤及其术后辅助治疗的患者，其他患者需要自费进行购买，规格75mg*120粒的价在1万1人民币左右。在海外，达拉菲尼原研药的土耳其版规格75mg*120粒的价格在1万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。也有其他国家生产的达拉菲尼仿制药，国外的仿制药与原研药和国内的原研药药物成分基本一致，老挝药厂生产的规格75mg*120粒的价格在4千7人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。