卡博替尼(Cabozantinib)作用靶点

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2023-06-26

卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它作用于多种靶点,可以抑制特定受体酪氨酸激酶,如VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、RET、MET和TIE-2。通过同时作用于多个靶点,卡博替尼可以抑制肿瘤生长、血管生成和转移,从而在转移性甲状腺髓样癌、肾细胞癌、肝细胞癌等多种癌症类型的治疗中发挥作用。

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卡博替尼可以抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)和血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3),阻止血管生成,从而减少肿瘤的营养供应和生长。还能抑制丝裂原活化蛋白激酶家族成员,如BRAF和MEK。这些蛋白激酶在细胞增殖和生存中起重要作用,其过度活化与某些肿瘤类型的发展相关。卡博替尼通过抑制金属蛋白酶家族成员,如MET、AXL和RON,在肿瘤转移和侵袭中起关键作用。C-Met是一种与肿瘤发展和转移相关的受体酪氨酸激酶,卡博替尼还具有抑制C-Met的作用。

卡博替尼原研药还没有在国内上市,因此没有进入医保范围。在海外上市的卡博替尼原研药有日本版、欧洲版和土耳其版本,片剂的价格在3万5人民币左右,胶囊制剂的价格在4万6人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的仿制药,价格较为便宜,孟加拉药厂生产的价格在2700人民币左右,老挝药厂生产的价格在1300-1500人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与国外的原研药的药物成分基本一致,患者可以自行选择。

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