依维莫司(Everolimus)作用机制是什么

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-06-29

依维莫司(Everolimus)是一种免疫抑制剂,属于mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶点)抑制剂药物。它通过抑制mTOR信号通路来调节细胞的生长、分裂和代谢等关键过程。

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依维莫司抑制抗原和白细胞介素(IL-2IL-15)刺激的TB淋巴细胞的活化和增殖。在细胞中,依维莫司与细胞质蛋白FK506结合蛋白-12 (FKBP-12)结合,形成免疫抑制复合物(依维莫司:FKBP-12),结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR),一种关键的调节激酶。在依维莫司存在的情况下,mTOR的底物p70 S6核糖体蛋白激酶(p70S6K)的磷酸化被抑制。因此,核糖体S6蛋白的磷酸化以及随后的蛋白合成和细胞增殖受到抑制。依维莫司:FKBP-12复合物对钙调神经磷酸酶活性没有影响。在大鼠和非人灵长类动物模型中,依维莫司可有效降低肾移植排斥反应,从而延长移植物存活时间。

依维莫司目前已经在国内上市,并且已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的依维莫司规格是5mg*30片的医保报销后价格在4000元左右。据了解,海外上市的有两种仿制版本,印度cipla上市10片供应的是700元左右;印度glenmark10片供应的价格在900元左右。关于依维莫司更多规格价格方面的了解或者需要依维莫司仿制版本的患者可以直接联系我们进行了解。


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