克唑替尼Crizotinib胶囊

作者:药纷享医学部林杨

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发布时间:2022-11-08

克唑替尼Crizotinib治疗增加了ALK阳性非小细胞肺癌患者无疾病恶化的生存时间,无论他们以前是否接受过治疗。对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者,目前没有具体的治疗方法,特别是对于以前接受过其他癌症治疗的患者,但是克唑替尼Crizotinib对于该疾病呈现高反应率。那么克唑替尼Crizotinib胶囊都包含的什么物质呢?

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克唑替尼Crizotinib是一种激酶抑制剂该药物的分子式是C21H22Cl2FN5O分子量为450.34道尔顿。克唑替尼的化学描述为(稀有)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。

克唑替尼Crizotinib为白色至浅黄色粉末,pKa为9.4(哌啶阳离子)和5.6(吡啶阳离子)。在pH 1.6至pH 8.2的范围内,克唑替尼Crizotinib在水性介质中的溶解度从大于10 mg/mL降至小于0.1 mg/mL。pH值为7.4时,分配系数(辛醇/水)的对数为1.65。

 

用于口服给药的XALKORI(克唑替尼Crizotinib)以印刷硬壳胶囊的形式提供,包含250 mg或200 mg克唑替尼Crizotinib以及作为非活性成分的胶体二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁和硬明胶胶囊壳。粉红色不透明胶囊壳成分包含明胶、二氧化钛和红色氧化铁。白色不透明胶囊壳成分含有明胶和二氧化钛。该印刷油墨含有虫胶、丙二醇、浓氨水、氢氧化钾和氧化铁黑。以上是对药品克唑替尼Crizotinib胶囊制剂的介绍。


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