博舒替尼(Bosutinib)是几代TKI

博舒替尼（Bosutinib）是第二代酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。它有时可用于治疗其他癌症。博舒替尼属于一组癌症生长抑制剂的靶向治疗药物。

博舒替尼是最初设计为 Src 抑制剂的疗法的另一个例子，凭借其强大的 Bcr-Abl 活性，已证明对许多伊马替尼耐药突变体具有临床活性。从 Src 依赖的酵母筛选中优化的129 个命中提供了博舒替尼，在一组白血病细胞系中显示抗增殖表型后，其针对 Bcr-Abl 的活性被解卷积。与达沙替尼一样，博舒替尼是一种 I 型激酶抑制剂，但与用于治疗 CML 的其他药物（包括达沙替尼）不同，它对 c-Kit 或PDGFR没有表现出明显的活性。尽管如此，目前已知博舒替尼可以抑制一系列其他看似不相关的激酶，包括 Csk 和 Axl，并且与达沙替尼一样被归类为多靶点激酶抑制剂。与其他第二代抑制剂一样，博舒替尼可抑制除 T315I 之外的所有伊马替尼耐药突变体。博舒替尼于 2012 年被批准，剂量为 500  mg QD，用于治疗对先前 Bcr-Abl 疗法耐药或不耐受的 CML 各期患者，与其他第二代疗法相比，适应症更为有限。

目前，博舒替尼没有在国内上市。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。