博舒替尼(Bosutinib)药效作用

博舒替尼(Bosutinib)适用于治疗患有以下疾病的成年患者：新诊断的慢性期(CP) 费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)；CP、加速期(AP) 和急变期(BP) Ph+ CML 既往接受过一种或多种酪氨酸激酶抑制剂[TKI] 治疗，且伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼不被认为是合适的治疗选择。

在健康受试者中进行的一项随机、单剂量、双盲（相对于博舒替尼）、交叉、安慰剂和开放标签莫西沙星对照研究中评估了博舒替尼 500 mg 给药对校正 QTc 的影响。

这项研究的数据表明，每天 500 mg 与食物一起服用的博舒替尼不会延长健康受试者的 QTc，并且在引起超治疗血浆浓度的条件下。在健康受试者中单次口服剂量伯舒替尼 500 mg（治疗剂量）和伯舒替尼 500 mg 联合酮康唑 400 mg（以达到伯舒替尼的超治疗浓度）后，单侧 95% 置信区间 (CI) 的上限在所有给药后时间点，QTc 的平均变化均小于 10 毫秒，并且未观察到暗示 QTc 延长的不良事件。

在一项对肝功能受损受试者的研究中，观察到随着肝功能下降，QTc 延长 > 450 毫秒的频率不断增加。在对既往接受过 500 mg 博舒替尼治疗的 Ph+ 白血病患者进行的 1/2 期临床研究中，570 名患者中有 9 名（1.6%）观察到 QTcF 较基线增加 > 60 ms。在新诊断的 CP CML 患者接受博舒替尼 400 mg 治疗的 3 期临床研究中，博舒替尼治疗组 (N=268) 中没有患者 QTcF 较基线增加 > 60 ms。在接受博舒替尼 500 mg 治疗的新诊断 Ph+ CP CML 患者的 3 期临床研究中，在 248 名接受博舒替尼治疗的患者中，有 2 名（0.8%）观察到 QTcF 较基线增加 > 60 毫秒。在先前接受 1 种或多种 TKI 治疗且接受 500 mg 博舒替尼治疗的 Ph+ CML 患者 (N=163) 的 4 期临床研究中，没有患者 QTcF 较基线增加 > 60 ms。不能排除博舒替尼致心律失常的可能性。

目前，博舒替尼没有在国内上市。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药和原研版成分一致，仿制药的患者反馈也是不错的。