博舒替尼(Bosutinib)化学式

博舒替尼是一种用于治疗对先前治疗耐药或不耐受的慢性加速期或急变期费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML ）成年患者的药物。博舒替尼抑制促进 CML 的 BCR-ABL 激酶；它也是 Src 家族激酶（包括 Src、Lyn 和 Hck）的抑制剂。博舒替尼抑制小鼠骨髓细胞系中表达的 18 种伊马替尼耐药形式的 BCR-ABL 激酶中的 16 种。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。

博舒替尼是一种激酶抑制剂。伯舒替尼一水合物的化学名称是 3-喹啉甲腈，4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基]-，水合物（1：1）。其化学式为C₂₆H₂₉C ₂N₅O₃·H₂O（一水合物）；其分子量为548.46（一水合物），相当于530.46（无水物）。

博舒替尼一水合物是一种白色至黄褐色粉末。伯舒替尼一水合物在整个生理 pH 范围内具有 pH 依赖性溶解度。 pH 值或低于 5 时，伯舒替尼一水合物表现为高度可溶的化合物。 pH 值高于 5 时，伯舒替尼一水合物的溶解度迅速降低。

目前，博舒替尼没有在国内上市。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药和原研版成分一致，仿制药的患者反馈也是不错的。