劳拉替尼的作用机制是什么?
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-11-09
劳拉替尼是一种口服激酶抑制剂,临床适应症为其疾病已通过克唑替尼和至少一种其他ALK转移疾病抑制剂取得进展或其疾病在阿来替尼或塞立替尼作为用于转移性疾病的第一ALK抑制剂疗法后进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。临床中它是如何对患者起效的呢,它的作用机制是什么?
作为一种有效的脑渗透剂,劳拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)具有显著的活性。临床中发现它具有体外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK活性的作用。在体外劳拉替尼显示了抗多种突变形式ALK酶的活性,包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制剂进行疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。在皮下植入含有EML4融合体的肿瘤的小鼠中,该融合体具有ALK变体1或ALK突变,包括在ALK抑制剂治疗的疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变,施用劳拉替尼导致抗肿瘤活性。在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中,劳拉替尼也显示了抗肿瘤活性和延长的生存期。劳拉替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性是剂量依赖性的,并与ALK磷酸化的抑制相关。
以上就是劳拉替尼的作用机制,据了解,劳拉替尼已经在中国上市但价格昂贵,患者可以从海外购买土耳其版本的劳拉替尼原研药或者仿制药,价格对比国内稍低。
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