克唑替尼Crizotinib(Xalkori)的主要靶点

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-07-21

克唑替尼(Crizotinib)的主要靶点是ALK(酪氨酸激酶受体)和ROS1(ROS1激酶)。这两个靶点都属于一类被称为酪氨酸激酶的蛋白质家族。

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ALK基因变异或重排在某些肺癌、淋巴瘤和其他肿瘤中较为常见。这些变异导致ALK蛋白过度活化,从而促进肿瘤细胞的增殖和生存。克唑替尼通过抑制ALK的活性,可以干扰这些异常信号传导通路,从而抑制肿瘤的发展。

类似地,ROS1基因变异也与某些肺癌和其他肿瘤相关。克唑替尼还可作用于ROS1激酶,并抑制其活性,从而阻断异常信号传导并抑制肿瘤细胞的增殖。因此,克唑替尼以其对ALK和ROS1的靶向作用而成为治疗特定类型肺癌和淋巴瘤的有效药物。

目前,克唑替尼原研版已经在国内上市,并且纳入我国的医保报销项目国内克唑替尼的规格是250mg×60粒的价格为15600元医保报销后价格为6000元左右,具体价格建议咨询当地医院药房。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片,价格是10300元左右。据了解,克唑替尼有较多仿制药,分别来自老挝和孟加拉,孟加拉上市的都是250mg*60粒的,孟加拉国际的价格为2500元左右;老挝上市的规格为250mg*60粒的,价格都在是2600元左右;老挝东盟制药生产较贵的价格是5800元一盒,另外老挝东盟制药厂还有规格为200mg*60粒的价格为5180元。


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