塞尔帕替尼selpercatinib (Retevmo)药代作用
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-07-24
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种口服靶向抗癌药物,主要通过抑制RET蛋白激酶活性来发挥作用。它被广泛研究和应用于具有RET基因融合的肺癌等特定患者群体。
药代动力学是研究药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。以下是塞尔帕替尼的一些药代动力学特点:
吸收:塞尔帕替尼是经口给药,它在胃肠道中吸收迅速,达到峰值浓度需要约4小时。
分布:塞尔帕替尼与血浆蛋白结合率较高,约为99%。它可以通过血液进入组织,包括肿瘤组织。
代谢:塞尔帕替尼主要由肝脏中的细胞色素P450酶CYP3A4代谢。这意味着与其他影响CYP3A4酶的药物同时使用时可能会相互影响药物代谢。
排泄:大部分塞尔帕替尼及其代谢产物通过肾脏排泄。未代谢的药物占总排泄物的一小部分。
考虑到每个患者的个体差异和疾病特点,对于塞尔帕替尼的具体药代动力学特征,最好咨询医生或参考药物说明书以获取更准确的信息。这样有助于了解药物在个体患者体内的代谢和消除情况,从而指导用药和监测治疗效果。
塞尔帕替尼是近两年刚被FDA加速批准上市,暂时还没有在国内批准上市。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应,规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元,换算成人民币大概是50000元人民币左右;规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元,根据汇率的不同价格会有所变动。据了解,塞尔帕替尼有相关仿制药上市,塞尔帕替尼的仿制药来自孟加拉珠峰制药规格为40mg*30粒的价格为4300元。
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