达克替尼(Dacomitinib)合成

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-07-27

达克替尼(Dacomitinib)是一种广谱口服靶向治疗药物,常用于非小细胞肺癌的治疗。

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下面是达克替尼的合成路线:

步骤1:环保护基的引入,将2,4-二甲氧基苯环中心的一个羟基进行保护,常用的是引入丙基碳酸甲酯基(Boc,tert-butyloxycarbonyl)。

步骤2:取代反应,在受保护的化合物上进行取代反应,在适当条件下,引入苄基或其他取代基。

步骤3:脱保护,去除环保护基(Boc),通常使用强酸或碱来脱除。

步骤4:芳香环的合成,在脱保护后的化合物上,进行芳香环的合成,可以通过寻找适当的反应条件,如氢化、硼酸酯形成等。

步骤5:取代反应和调整结构,在芳香环上进行取代反应,引入所需的功能基团,并根据需要对结构进行必要的调整。

步骤6:合成最终产物,通过进一步的反应和合成步骤,形成达克替尼的最终产物。

这只是一个简化的合成路线示例,并且具体的合成方法和条件可能会根据实际情况有所不同。在实际合成中,还需要考虑反应的收率、纯度以及控制各个步骤的选择性等因素。

达克替尼原研药目前已经在国内上市并且纳入我国的医保报销项目,具体报销比例可以向当地医保报销部门进行了解。据了解,达克替尼的原研药的规格为15mg*30片的价格为5680元,现医保报销后同规格药物一般的价格为931元。据了解,达克替尼在欧洲上市的原研版本规格为45mg*30粒的价格是24000元,达克替尼有老挝上市的仿制药,来自老挝元素制药Dacocare,规格为45mg*30片的,一盒的价格在800元左右。


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